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A-485MCE 国际站：A-485
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-107455
CAS：1889279-16-6
纯度：99.87%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
生物活性：A-485 是一种有效的选择性 p300/CBP 催化抑制剂，对 的 IC50 分别为 9.8?nM 和 2.6?nM >p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)，分别为[1]。 IC50 和目标：IC50：9.8 nM (p300)，2.6 nM (CBP)[1] 体外： 三个小时的治疗前列腺腺癌 PC-3 细胞与 A-485 导致 H3K27Ac 剂量依赖性降低，半数最大有效浓度 (EC50) 为 73 nM。 A-485 治疗不会改变 p300 或 CBP 蛋白水平。在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性，其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤细胞系和急性髓性白血病细胞系的子集中表现出强大的活性和非霍奇金淋巴瘤细胞系。 A-485 在所有五种前列腺癌细胞系中诱导 H3K27Ac 的相当程度的降低[1]。 体内：在 SCID 雄性小鼠体内形成肿瘤后，每天两次腹膜内注射 A-485 在给药 21 天后诱导 54% 的肿瘤生长抑制（P<0.005与车辆控制相比）。此外，在荷瘤动物中，连续 7 天服用 A-485 会导致 MYC 和 AR 依赖基因 SLC45A3 的 mRNA 水平在 3 小时后降低给药后，以及（对于 MYC）蛋白质水平降低，表明 A-485 体内 抑制 p300 介导的转录活性。然而，在第 7 天给药后 16 小时，与 3 小时相比，血浆和肿瘤中的 A-485 药物水平有所降低。 A-485 诱导 9% 的适度体重减轻，动物在完成 A-485 给药方案后迅速恢复[1]。
体外：用 A-485 治疗前列腺腺癌 PC-3 细胞三小时可导致 H3K27Ac 剂量依赖性下降，半数最大有效浓度 (EC50) 为 73 nM。用 A-485 治疗不会改变 p300 或 CBP 蛋白水平。在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性，其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤细胞系以及急性髓细胞白血病细胞系和非霍奇金淋巴瘤细胞系中表现出强效活性。A-485 在所有五种前列腺癌细胞系中诱导 H3K27Ac 的类似下降[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：SCID雄性小鼠长出肿瘤后，每天两次腹膜内注射A-485，在给药21天后可抑制54%的肿瘤生长（Panimals，给药7天的A-485会导致MYC和AR依赖性基因SLC45A3的mRNA水平在给药后3小时下降，并且（对于MYC）蛋白质水平下降，这表明A-485抑制了体内p300介导的转录活性。然而，在给药第7天16小时后，与3小时相比，血浆和肿瘤中的A-485药物水平降低。A-485会导致9%的体重中度减轻，动物完成A-485给药方案后迅速恢复[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：本研究使用 LuCap-77 CR 前列腺 PDX 模型。分离供体肿瘤并以 1:2 的比例在第 0 天注射到 16 周龄雄性 CB-17 SCID 小鼠的右侧，体积为 0.2 mL。接种后第 26 天对肿瘤进行大小匹配，平均肿瘤体积为 211±3 (SEM) mm3，从第 28 天开始给药。使用 Studylog 软件根据肿瘤体积将小鼠随机分为治疗组。在 SCID 小鼠中建立 LuCap-77 CR 异种移植肿瘤，动物接受 A-485 治疗 7 天。最后一次给药后三小时，收获肿瘤并在干冰上速冻[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：将细胞系接种于 96 孔板或 384 孔板中，并使其粘附 24 小时。然后用 A-485 处理细胞 3、4 或 5 天。实验重复三次，并根据制造商的建议使用细胞活力测定法确定活细胞比例。对于胸苷掺入测定，用 A-485 处理细胞 1、2、3 或 4 天。在该时间点前 24 小时，加入氚化胸苷，并将细胞再孵育 24 小时。然后在滤板上分离基因组 DNA[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target：CBP/p300
热销产品：Zanidatamab | Nordihydroguaiaretic acid | Moxifloxacin | PNPP (disodium) | LCS-1
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：[1]. Lasko LM, et al. Discovery of a selective catalytic p300/CBP inhibitor that targets lineage-specific tumours. Nature. 2017 Oct 5;550(7674):128-132.
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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