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MCE 国际站：Vepdegestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138642

CAS：2229711-68-4

Synonyms：ARV-471

纯度：99.60%

存储条件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。

生物活性：Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。 Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 与细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。 Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。 Vepdegestrant 在 ER 阳性乳腺癌细胞系中强力降解 ER，半数最大降解浓度 (DC₅₀) 约为 2 nM^{[1]。 IC50 和目标：雌激素受体[1]}

体外：Vepdegestrant (10 和 100 nM，3 天) 可增加表达 Y537S ER 突变 (ER-Y537S) 的 MCF7 细胞中的 MHC-I 表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Vepdegestrant (每日 3-30 mpk，口服) 可抑制雌二醇依赖性 MCF7 异种移植瘤中的肿瘤生长，并减少肿瘤 ER 蛋白[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Estrogen receptor[1]

热销产品：Scutellarin  | Lorlatinib  | Trilaciclib  | Ramucirumab  | Ripretinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689.[2]. JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.[3]. Hermida-Prado F, et al. Endocrine Therapy Synergizes with SMAC Mimetics to Potentiate Antigen Presentation and Tumor Regression in Hormone Receptor-Positive Breast Cancer. Cancer Res. 2023 Oct 2;83(19):3284-3304.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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