南开大学郭东升教授团队：乏氧响应主客体药物递送体系
近日，南开大学郭东升教授团队的AMR述评文章“Hypoxia-Responsive Host-Guest Drug Delivery System”在线发表。文章总结了基于偶氮杯芳烃的乏氧响应主客体药物递送体系的研究进展，同时展望了该领域的发展前景。
关键词：药物递送、乏氧响应、超分子化学、主客体识别、偶氮杯芳烃
1 文章内容简介
乏氧是多种疾病（如肿瘤、类风湿性关节炎、细菌感染、中风等）的显著特征，其高度还原性环境为许多疾病的选择性生物成像和靶向治疗提供了重要靶点。目前，针对乏氧微环境的药物递送体系已经取得长足的发展，包括高分子、脂质体、凝胶、无机纳米颗粒等。其中，基于主客体识别的超分子药物递送体系具有确切的分子量与结构，明确的空腔载药位点和量化的结合常数，其药物负载过程操作简单，条件温和，为构建具有良好批次重现性的药物递送体系提供了理论可行性。但是，为满足主客体药物递送体系的实际应用需求，大环载体仍需满足以下条件：（1）与治疗试剂具有选择性强结合的能力，以防止生理环境下的非特异性泄露；（2）具有广谱的负载能力，使得同一载体可用于单独或联合递送不同药物；（3）具有刺激响应性，以实现在病灶部位的控制释放。
针对上述需求，本团队设计合成了具有乏氧响应能力的大环载体—偶氮杯芳烃。纵向拓展的深腔结构使其能够高效的结合和封装多种药物。在乏氧微环境下，偶氮基团被还原，从而导致与药物结合能力的显著下降，保证了药物的乏氧响应释放。在本述评中，我们基于团队和其他研究小组的相关研究报道，总结介绍了偶氮杯芳烃乏氧响应主客体药物递送方面的研究进展。在简要介绍主客体药物递送体系定量负载和比率递送等优势的基础上，我们从（1）载体合成的高效性，（2）识别载药的通用性，（3）乏氧控释的灵敏性和（4）疾病治疗的有效性四方面系统介绍了偶氮杯芳烃药物递送体系。最后，我们总结展望了乏氧响应的主客体药物递送体系未来发展的机遇和挑战。
2 AMR：请问您选择该领域的初心是？
郭东升教授：
超分子体系的功能化是超分子化学的重要发展趋势之一。而超分子体系在生物医用材料领域的应用不仅是对生命体系的反哺，也符合“面向人民生命健康”以及“十四五规划”中大力推动高端新材料发展的国家重大需求。在众多的超分子体系中，我们之所以选择大环主体杯芳烃作为材料基元，主要是因为其固有的识别属性为发展具有高效识别性能的生物医用材料提供了基本的分子工具，能够促进生物医用材料的精准化发展。我们认为这一领域有着巨大的开发潜力和广阔的应用前景，不仅符合我从跟随刘育教授读博士期间即开始研究杯芳烃主客体化学的初心，更是推动生物医用超分子材料领域发展的使命所在。
3 AMR：请问您有什么科研心得想分享给读者们？
郭东升教授：
在探索发现的道路上，经常会遇到山穷水尽的情况。我们课题组最初设计偶氮杯芳烃的目标是开发光控超分子材料。然而学生辛辛苦苦拿到化合物后，发现其光致异构性质并不理想，这让我们很沮丧。但我们并没有放弃挖掘这类化合物的功能，反而更加广泛地求助于文献，发现偶氮还具有乏氧响应的特性。正是利用这一点，我们基于偶氮杯芳烃构建了乏氧响应的主客体药物递送体系，不仅为肿瘤等相关疾病的选择性成像及靶向治疗提供了新的超分子策略，而且为偶氮类大环主体开发了新的生物医药功能。这个过程虽然曲折，但是让我们收获了更多。学术创新，难免遇到问题。有咬定青山不放松的信念，积极探索，终会柳暗花明。
作者团队简介
郭东升，南开大学化学学院教授、博导。2001年获南开大学学士学位，2006年获南开大学博士学位，导师刘育教授。2006年留校任教，历任讲师、副教授、教授。主要从事生物医用超分子材料研究工作，目前已在Nat. Chem.、Nat. Commun.、Adv. Mater.、J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.等刊物上发表论文170余篇，累计他引7100余次。2013年获国家优秀青年科学基金资助；2018年入选教育部“长江学者奖励计划”青年学者。2015年获天津市自然科学一等奖(第二完成人)；2019年获天津市青年科技奖；2022年获中国化学会超分子化学青年创新学术讲座奖。目前担任《中国化学快报》编委，Supramolecular Materials编委，Responsive Materials青年编委，Frontiers in Chemistry编委，中国抗癌协会医工整合专业委员会常务委员，生物资源材料与再生医学学术大会学术委员会委员，全国光功能材料青年学者研讨会学术委员会委员，中国感光学会青年理事， 2020年晋升为中国化学会高级会员。
胡心悦，南开大学化学学院博士后，2012年和2015年于南开大学分别获得学士和硕士学位，2019年于海德堡大学获得博士学位。2019年进入南开大学进行博士后研究，主要从事超分子生物传感方面的研究工作。以第一作者或者通讯作者在Nat. Commun.、Angew. Chem. Int. Ed.、Acc. Mater. Res.、Mater. Horiz. 等期刊发表SCI论文14篇。
付容，分别于2018年和2021年于山东大学获得学士和硕士学位，目前为南开大学化学学院博士研究生，师从蔡康研究员。研究方向为手性大环的构筑及其识别、分离、传感性能。
扫码阅读郭东升教授团队的精彩Account文章：
Hypoxia-Responsive Host–Guest Drug Delivery System
Xin-Yue Hu, Rong Fu, and Dong-Sheng Guo*
原文链接：
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/accountsmr.3c00130
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