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Nutrients 江苏大学肖香团队——靶向肠道递送多酚:从微胶囊到协同增效的新突破
2025-11-20 17:17
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“后疫情”时代,精准营养与功能性食品需求激增,植物多酚因其广谱抗氧化、抗炎及菌群调节活性而备受瞩目。然而,胃酸催化降解、胆汁络合增溶及肝脏首过代谢协同作用,致使其口服生物利用度普遍低于10%,难以达到系统性生物学阈值。如何实现多酚在肠道的位点特异性释放并放大其功能活性,已成为食品递送领域亟待突破的“最后一公里”瓶颈。江苏大学食品与生物工程学院肖香教授课题组在Nutrients发表综述“Advances in Intestinal-Targeted Release of Phenolic Compounds”,系统梳理了多酚肠道靶向微胶囊在壁材设计、共递送策略及菌群协同增效层面的最新进展,为构建下一代高生物利用度多酚基功能食品提供理论路线图。本文第一作者为23级硕士研究生汤云轩,通讯作者为贺禹丰博士。

       

主要内容

综述以“胃肠区室化生理屏障”为主线,整合2015-2025年150余篇前沿文献,构建三大知识模块: 

          

1. 生理屏障与材料匹配 

基于口腔-胃-小肠-结肠的pH、酶谱及微生物密度差异,提出“酸耐受-酶响应-菌降解”三级材料筛选原则:壳聚糖、海藻酸钠、果胶等阴/阳离子多糖可在胃内(pH 1.5-3.5)维持结构完整,于小肠(pH 6.5-7.5)发生质子化–去质子化转变,在结肠(pH 6.5-7.5,微生物密度1011-1013 CFU/mL)被微生物酶特异性降解,实现时空可控释放。 

2. 单多酚靶向系统 

水溶性多酚(EGCG、花青素、没食子酸):采用海藻酸乳铁蛋白氢键网络或微乳液滴模板,经调控交联密度,小肠释放率≥80%。 

脂溶性多酚(姜黄素、白藜芦醇、槲皮素):构建粒径80-120 nm的纳米乳液或脂质体,利用脂质消化生成的混合胶束,使表观溶解度提升2-4个数量级,Caco-2单层渗透系数提高3-5倍。 

3. 共递送“1+1>2”协同范式 

多酚-多酚:EGCG与姜黄素共包埋于玉米醇溶蛋白-酪蛋白酸钠纳米粒,界面π-π堆积降低结晶度,复合抗氧化活性较单一组分提升42%。 

多酚-类胡萝卜素:花青素-β-胡萝卜素双乳液中,花青素在油-水界面抑制β-胡萝卜素顺反异构,60 °C加速30 d保留率提高35%。 

多酚-益生菌:槲皮素与L. casei共微胶囊化,槲皮素经β-葡萄糖苷酶水解释放苷元,生物可及度由28%升至61%;同时槲皮素降低细胞膜流动性,益生菌胃肠存活率提高2 log,形成“菌促酚-酚护菌”双向增益。

        

关键发现 

1.“三明治”多层微球:壳聚糖-海藻酸钠-果胶三层结构在模拟胃液中溶胀率<15%,结肠发酵液中24 h降解率>90%,可实现脂溶性多酚的结肠定向释放。 

2.粒径“黄金100 nm”:将姜黄素纳米乳液粒径控制在80-120 nm,小肠上皮吸收效率提高4.8倍,且不受胆汁盐影响。 

3.菌群“双向奔赴”:共包埋L. casei与槲皮素,使槲皮素生物可及度从28%提升至61%,同时益生菌存活率提高2 log,实现“菌护酚、酚促菌”。

4. 绿色标签优势:以大豆分离蛋白、玉米醇溶蛋白等植物源壁材替代合成乳化剂,满足Clean Label需求;超声-酶法联合改性使乳化能力提高35%,过敏原潜在风险下降50%。

      

图文赏析

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图1. 胃肠道生理环境与壁材选择策略示意图。

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图2. 水溶性与非水溶性多酚化合物递送系统示意图。

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图3. 共包埋体系中多酚化合物与益生菌相互作用示意图。

      

研究总结

多酚“口服无效”的魔咒正在被“靶向递送+协同增效”双轮驱动打破。本研究提出“材料-生理-菌群”三元设计原则: 

壁材端:继续挖掘壳聚糖、果胶、瓜尔胶等“pH-酶-菌”三重响应型多糖,开发3D打印个性化微胶囊; 

生理端:构建动态胃肠-肝-菌群串联仿生系统,把“体外释放曲线”与“体内血药浓度”直接挂钩; 

菌群端:利用多组学解析“多酚代谢-菌群互作”关键基因簇,实现“精准营养+精准菌群”双靶点调控。 

未来,基于靶向递送的花青素酸奶、姜黄素气泡水、EGCG-益生菌咀嚼片等即食产品有望问世,让“吃一颗胶囊,抵十杯绿茶”成为日常。该成果将为推动我国植物多酚健康产业发展提供有力支撑。

       

原文出自 Nutrients 期刊:https://www.mdpi.com/2072-6643/17/16/2598

        

Nutrients 期刊介绍

主编:

Lluis Serra-Majem, University of Las Palmas de Gran Canaria, Spain; Maria Luz Fernandez, University of Connecticut, USA

期刊主题涵盖常量营养素、微量营养素、生物活性营养素、运动营养、公共卫生和饮食相关疾病等学科领域。

2024 Impact Factor:5.0

2024 CiteScore:9.1

Time to First Decision:12.9 Days

Acceptance to Publication:2.3 Days

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