近日，兰州大学药学院刘映前教授团队，在国际期刊Acta Materia Medica上发表了题为“Biologically active guanidine alkaloids”的综述论文。
多年来，天然产物由于其独特的结构和特征一直是医学、药学、生物学的研究热点。天然产物的开发和利用以及结构修饰是解决日益严重的耐药性和安全问题的主要策略。生物碱是存在于自然界的一类含氮的碱性有机物。胍类生物碱广泛存在于陆生微生物、肽类和海洋无脊椎动物中，具有多种体内外活性。胍基团具有强碱性并参与酶/底物复合物的相互作用，特别适合于结构修饰和活性提高。因此，这些分子吸引了化学家和生物学家对潜在药物先导物的进一步研究。本文综述了2012年至今胍类生物碱的研究进展，根据结构将其分为无环、单环、双环、三环、四环和五环胍生物碱，内容包括2012年至今报道的新天然胍类生物碱和2012年以前报道的已知胍类生物碱的新生物活性，包括抗菌、抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤、降血压、降血糖、受体抑制、抗炎、杀虫、神经活性等。
胍基是胍类生物碱生物活性的核心，可通过与受体或通道中的关键位点形成氢键和静电相互作用来调节受体功能，从而影响其生物活性。结构中不同数量的环会显著影响活性。非环状结构具有相对较弱的生物活性，而双环和五环结构具有较强的生物活性。环结构可以通过增加分子的刚性和特定三维结构来增加活性，从而促进与受体结合位点的相互作用。然而，不同环结构的活性差异也表明，活性不仅取决于环的存在，还取决于环的具体结构特征(例如，环的大小和取代基种类)。
总之，本文综述了2012年至今胍类生物碱的研究进展，旨在促进胍类生物碱在临床、农业和食品行业的研究与应用，为研究人员提供重要参考。
通讯作者介绍
刘映前 教授
刘映前：博士/博士后，教授/博导。现任职于兰州大学药学院和草地农业生态系统国家重点实验室。近年来课题组以“天然药物化学生物学”为主要研究方向，系统开展了基于中药与天然源生物活性功能分子的先导发现、多样性导向合成、药效评价及其应用开发研究，其研究成果先后在Sci. Adv、J. Med. Chem、Med. Res. Rev.、Europ. J. Med. Chem、J.Agric. Food Chem.等高水平SCI论文发表130余篇，多篇论文入选高被引论文， 2023年、2024年连续入选全球前2%顶尖科学家排行榜。受邀以“西部及一带一路中药及药用植物资源“为主题在药物化学Top杂志Med. Res. Rev.撰写了专题性系列综述，作为副主编参编论著4部，为《The Alkaloids: Chemistry and Biology》专刊撰写题为《Biology of quinoline and quinazoline alkaloids》章节内容。申请国家发明专利140余件，PCT专利1件，申请软件著作权10件，专利转让50余件。作为牵头人承担《甘肃省中药炮制规范》（2009年版）中药典品种特殊炮制规格标准制修订项目）。主持国家重点研发计划课题、国家自然科学基金、甘肃省重大专项、甘肃省重点研发计划国际科技合作专项、甘肃省重点研发计划、甘肃省科技创新专项等科技项目30余项，服务企业合作横向项目以及与企业联合的产学研课题70余项，先后获甘肃省科技进步奖、浙江省科技进步奖、甘肃药学会药学发展奖、中华中医药学会科学技术奖（政策研究奖）、西部药学之星、甘肃省智库课题研究成果奖、第十四届梁希林业科学技术奖等奖励。
【课题组主要研究方向】
天然药物化学生物学与新药创制，其主要聚焦：[1]抗肿瘤药物的先导发现、设计合成及其应用开发；[2]抗菌药物的先导发现、设计合成及其应用开发；[3]基于天然源生物碱导向的药物化学生物学创新路径实践、类药性潜在化学空间探索与药物先导分子发现。
引用本文：
Dai TL, Wang YR, Zhang W et al. Biologically active guanidine alkaloids. Acta Materia Medica. 2025. Vol. 4(4):575-611. DOI: 10.15212/AMM-2024-0088
原文链接：https://www.scienceopen.com/hosted-document?doi=10.15212/AMM-2024-0088
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