王庆浩
美国药物研究的“排除法研究模式”
2024-8-7 09:22
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                            美国药物研究的“排除法研究模式”

      我到美国做访问学者,参与了一段药物研究。其研究模式是“排除法研究模式”,完全不同于传统的“漏斗法”药物研究模式。

1. 排除法研究模式

  排除法研究模式是一步一步排除不安全成份,确保所选择对象是安全的。其具体做法如下:

1.1 排除脂溶性强的成份:

     为什么要排除脂溶性强的成份?因为细胞由脂质双分子层构成,脂溶性强的成份一旦进入细胞,就不容易从细胞中出来,容易沉积形成细胞毒性。

     其具体做法是:先粉碎所选植物,成为细碎成份。加入强烈脂溶性溶剂,将植物细粉中的脂溶性强的成份去掉。

1.2 排除水溶性强成份

     为什么要排除水溶性强成份?还是因为细胞由脂质双分子层构成,造成水溶性强的成份进入不了细胞,就不能发挥药理作用。

1.3 排除大分子成份

    为什么要排除大分子成份?原因是大分子容易形成抗原,造成过敏,这样也不能作为药物。

 2. 提取小分子

     经过上述几个步骤之后,所剩成份就有脂溶性,但脂溶性却不强,这样容易进出细胞。同样道理,既有水溶性,水溶性也不是太强,这样也容易进出细胞。

    最后一步是提取小分子,排除大中分子,因为小分子的成药性比较大。

  3. 应用小分子做传统的细胞组织动物等药理实验

  它山之石可以攻玉,外国的一些前沿科研思维,可以为我们所借鉴和应用。

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