粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens）是一种广泛存在于水、植物、食品和医疗器械中的病原菌，能够引起大量的作物感染和食源性疾病。粘质沙雷氏菌使用AHL作为QS信号介导一系列基因的表达，并参与多种生理活动，包括灵菌红素的分泌以及生物被膜的形成，其中，灵菌红素在入侵宿主和致病性中起着重要作用。 大麦芽碱（hordenine）（图2）是药食源植物麦芽的主要成分，具有收缩血管、兴奋中枢神经、松弛支气管平滑肌等药理作用。该课题组之前曾报道大麦芽碱对铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌具有良好的QS抑制活性（Zhou, J. W., etal., J. Agri. Food Chem., 2019, 67(3), 784-795; Zhou, J. W., et al., J. Agri. Food Chem., (2018), 66(7):1620-1628）。然而，关于大麦芽碱类似物对QS的抑制研究鲜有报道。
图2. 大麦芽碱
海南大学贾爱群课题组于2021年11月1日在Synthetic and Systems Biotechnology发表文章Quorum sensing inhibition of hordenine analogs on Pseudomonas aeruginosa and Serratia marcescens（https://doi.org/10.1016/j.synbio.2021.09.010）。通过27个大麦芽碱类似物对两种病原菌的群体感应抑制活性评价。发现7个类似物对铜绿假单胞菌具有QS抑制活性，其中，5个类似物对绿脓菌素和生物被膜的抑制活性优于大麦芽碱；4个类似物对粘质沙雷氏菌具有QS抑制活性，其中2个类似物对灵菌红素的抑制活性优于大麦芽碱（图3）。初步的构效关系分析表明，大麦芽碱类似物侧链的长度、碳链含有的α、β碳碳双键、氨基接有亲脂基团如甲基、苯环对位的羟基等是影响该类化合物群体感应活性的关键因素。
该研究表明大麦芽碱类似物在细菌感染和细菌耐药方面有着很好的应用开发价值。
图3: 类似物的群体感应抑制活性
文章信息
Quorum sensing inhibition of hordenine analogs on Pseudomonas aeruginosa and Serratia marcescens
