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谁发现了抗肿瘤药氟尿嘧啶
热度 1 2012-3-23 11:10
氟尿嘧啶(Fluorouracil)是抗代谢抗肿瘤药,属于嘧啶类拮抗剂,它是一种胸苷酸合成酶不可逆抑制剂。 1954年,Abraham Cantarow和Karl Paschkis研究发现,肝癌细胞比正常肝细胞更容易吸收放射性尿嘧啶。Charles Heidelberger更早些时曾发现氟乙酸中的氟原子 ...
个人分类: 药物化学教学|6132 次阅读|1 个评论 热度 1
红霉素和阿奇霉素开发的小故事
热度 2 2012-3-20 22:44
1949年,菲律宾科学家Abelardo Aguilar把一些土壤样品邮寄给他的雇主Eli Lilly公司J. M. McGuire领导的研究团队,后者从Abelardo Aguilar的样品中发现的 Streptomyces erythreus (改为“ Saccharopolyspora erythraea ”)的代谢物中分离得到了红霉素(erythromycin)。   ...
个人分类: 药物化学教学|28279 次阅读|3 个评论 热度 2
提出类药性五原则的科学家
热度 1 2012-3-20 18:03
Christopher A. Lipinski在1968年毕业于California大学Berkeley分校,获物理有机化学博士学位。此后,他在Pfizer公司工作二十多年,为众多候选药物的发现做出了贡献。2002年6月,作为Pfizer Global Research and Development Groton实验室的Exploratory Medicinal Sciences部的高级研究员的Christophe ...
个人分类: 药物化学教学|12268 次阅读|1 个评论 热度 1
药物化学教育:什么是必要的,而它又会用于何处?
2012-3-20 13:32
Medicinal chemistry education: what is needed and where is it going?(药物化学教育:什么是必要的,而它又会用于何处?),这是Povl Krogsgaard-Larsen、Roberto Pelliciari、Noel De Souza、Henk Timmerman、David J. Triggle、C. A. A. van Boeckel和Jan Wasley在2005年《Drug Development ...
个人分类: 药物化学教学|3411 次阅读|没有评论
计算化学的历史沿革
热度 3 2012-3-20 12:14
计算化学建立在量子力学历史的发现和理论之一,1927年,Walter Heitler和Fritz London首先进行了化学理论计算。早期影响计算量子化学发展的著作包括Linus Pauling和E.Bright Wilson1935年撰写的“Introduction to Quantum Mechanics-with Applications to Chemistry”,Eyring、Walter和Kimball在1944 ...
个人分类: 药物化学教学|8356 次阅读|4 个评论 热度 3
谁最早提出了前药的概念
2012-3-20 00:53
前药(prodrug)是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前药本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。国际纯粹化学与应用化学联合会(IUPAC)给出的定义为:A prodrug is any compound t ...
个人分类: 药物化学教学|6825 次阅读|没有评论
谁发现了伊马替尼
2012-3-18 13:57
20世纪90年代末,由Novartis制药公司前研究员,生化学家Nicholas Lydon和Oregon Health and Science大学肿瘤学家Brian Druker发现甲磺酸伊马替尼(imatinib)。为甲磺酸伊马替尼做出主要的贡献的还包括了意大利Milano Bicocca大学医师科学家Carlo Gambacorti-Passerini和英国伦敦Hammersmith医院John Go ...
个人分类: 药物化学教学|13719 次阅读|没有评论
药物化学研究生平常应该阅读哪些外文学术刊物
热度 3 2012-3-18 11:47
这些年,国内高等中医药院校也开始设立药物化学专业,招收攻读硕士学位的研究生。作为指导教师,应该引导研究生阅读哪些外文学术刊物呢。我以为,可以阅读《Journal of Medicinal Chemistry》、《European Journal of Medicinal Chemistry》、《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letter》、《Bioorganic ...
个人分类: 药物化学教学|3413 次阅读|3 个评论 热度 3

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