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27、甲丙氨酯（安宁，眠尔通）

甲丙氨酯为1950年5月，由Bernard John Ludwig, PhD, 和Frank Milan Berger, MD首先在Carter Products公司合成。这个公司的一个下属公司Wallace Laboratories购买了许可权，并参考新泽西州的Milltown，把产品命名为Miltown。本品于1955年上市，迅速成为精神领域的重磅产品，尤其受到好莱坞影星们的喜爱。

1940年代中期，Berger博士在一个英国药企的实验室工作，研究青霉素长期存放的防腐剂。他注意到甲苯丙醇对实验室的啮齿类小动物有安定作用。他发表了相关的研究论文，但本品有着一些缺陷。半衰期短，活性差，对脊髓比对脑有更大的作用。

到Wallace Laboratories公司以后，他与化学家Ludwig博士合作，合成了安宁。1955年12月，在密西西比州立医院进行的100多名患者的临床试验，取得了巨大的成功。从而原来治疗精神性疾病的水疗法，休克疗法等均被停用了。本品具有松弛与安静双重的作用，药品公司打出宣传语：“relaxes both mind and body”。

1956年，本品被发现可治疗嗜酒精患者。1957年，单在美国，本品就开出了3600万个处方，生产了10亿片药品。

今天的毒理学家分析出安定是异丙基甲丁双脲（商品名Soma）这种药物的代谢产物之一。而后者是一种肌松药，并有滥用现象。而甲丙氨酯的前药——甲丁双脲由American Home Products Corporation公司上市，异丙肌甲丁双脲也随之上市。

1960年，Carter Products公司和American Home Products Corporation公司被以垄断中度镇静药市场的名义提起诉讼。美国政府判定Carter Products公司相关专利可以供其它企业随意使用，不得收取专利许可费用。1967年，甲丙氨酯被FDA列为控制类精神药品，因为研究发现其可以引起精神和身体依赖。

2012年，欧洲药监局建议将本品撤市，并把所有包含本成分的药品撤市。

附：

相同类型的药品：苯乙哌啶酮，商品名为：Doriden， 安眠酮，商品名Sopor，在 1956年上市。 氯甲噻唑，商品名Heminevrin ，于1957年上市。氯乙基戊烯炔醇，商品名Placidyl, 1955年上市。

 

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