HDAC抑制剂Mocetinostat的研究进展

陈达 2015-8-28 10:19

Mocetinostat (MGCD0103) 结构式 Mocetinostat (MGCD0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对 HDAC1 抑制作用最强，无细胞试验中 IC50 为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。 体外研究： MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔 ...

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Hsp90抑制剂AT13387的研究进展

陈达 2015-8-28 10:10

Onalespib (AT13387) 结构式 Onalespib (AT13387) 是一种有效的，选择性 Hsp90 抑制剂，在A375细胞中 IC50 为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。 体外研究： AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT1338 ...

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AMPK抑制剂A-769662的研究进展

陈达 2015-8-27 10:05

A-769662 结构式 A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，在无细胞试验中 EC50 为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。 体外研究： A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC ...

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mTOR抑制剂Tacrolimus的研究进展

陈达 2015-8-26 09:42

Tacrolimus (FK506) 结构式 Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506 结合蛋白) 产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 体外研究： FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。 ...

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PI3K抑制剂IPI-145的研究进展

陈达 2015-8-26 09:33

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 结构式 Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性 PI3K δ/γ 抑制剂，在无细胞试验中 K i 和 IC50 分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。 靶点 PI3Kδ PI3Kγ PI3K ...

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JAK抑制剂Baricitinib的研究进展

陈达 2015-8-25 09:13

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) 结构式 Baricitinib (LY3009104, INCB028050) 是一种选择性 JAK1 和 JAK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。 体外研究： 在外周血单核细胞 ...

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EGFR抑制剂Erlotinib的研究进展

陈达 2015-8-25 09:06

Erlotinib 结构式 Erlotinib 是一种 EGFR 抑制剂， IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 体外研究： Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Er ...

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Bcl-2抑制剂ABT-263的研究进展

陈达 2015-8-24 09:31

ABT-263 (Navitoclax) 结构式 ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的 Bcl-xL ， Bcl-2 和 Bcl-w 抑制剂，无细胞试验中 K i 分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。 体外研究： ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bc ...

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BET bromodomain抑制剂(+)-JQ1的研究进展

陈达 2015-8-24 09:28

(+)-JQ1 结构式 (+)-JQ1 是一种 BET bromodomain 抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中 IC50 为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。 体外研究： (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 ...

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