CRM1抑制剂Selinexor (KPT-330) 的研究进展

陈达 2015-9-21 09:43

Selinexor (KPT-330) 结构式 分子量: 443.31 Selinexor (KPT-330) 是一种口服生物有效的选择性 CRM1 抑制剂。 KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系 ...

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BET bromodomain抑制剂RVX-208的研究进展

陈达 2015-9-18 09:41

RVX-208 结构式 分子量: 370.4 RVX-208 是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中 IC50 为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激 ...

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caspase-1抑制剂Belnacasan (VX-765)的研究进展

陈达 2015-9-18 09:28

Belnacasan (VX-765) 结构式 分子量: 509 Belnacasan (VX-765) 是一种有效的选择性 caspase-1 抑制剂，无细胞试验中 K i 为0.8 nM VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和0.6 nM。VRT-043198也会 ...

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hedgehog抑制剂Vismodegib (GDC-0449) 的研究进展

陈达 2015-9-11 09:55

Vismodegib (GDC-0449) 结构式 Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性 hedgehog 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为3 nM，也会抑制P-gp， IC50 为3.0μM。 体外研究： Vismodegib有效抑制hedgehog通路，是一种新型及特定合成的小分子抑制剂，IC50为3nM。 ...

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EGFR抑制剂Gefitinib (ZD1839) 的研究进展

陈达 2015-9-11 09:51

Gefitinib (ZD1839) 结构式 Gefitinib (ZD1839)是一种 EGFR 抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173，Tyr992，Tyr1173和Tyr992， IC50 分别为37 nM，37nM，26 nM和57 nM。 体外研究： Gefitinib 作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 细胞系， ...

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JAK抑制剂Tofacitinib的研究进展

陈达 2015-9-10 09:16

Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib) 结构式 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型 JAK3 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。 体外研究： CP-690550 是特定的口服JAK3抑制剂, 作用于JAK2 和 JAK1,效果分别低20和100倍 ...

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Raf抑制剂Sorafenib的研究进展

陈达 2015-9-10 09:12

Sorafenib 结构式 Sorafenib 是 Raf-1 , B-Raf 和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为6 nM, 22 nM和90 nM。 体外研究： Sorafenib tosylate抑制野生型和V599E突变型B-Raf活性，IC50分别为22 nM 和 38 nM。Sorafenib tosylate也能有效抑制mVEGFR2 (Fl ...

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Akt抑制剂Ipatasertib (GDC-0068)的研究进展

陈达 2015-9-1 09:25

Ipatasertib (GDC-0068) 结构式 Ipatasertib (GDC-0068) 是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于 Akt1/2/3 ，在无细胞试验中 IC50 为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。 体外研究： 对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70% ...

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JAK抑制剂Fedratinib (SAR302503, TG101348)的研究进展

陈达 2015-9-1 09:22

Fedratinib (SAR302503, TG101348) 结构式 Fedratinib (SAR302503, TG101348) 是一种选择性 JAK2 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 体外研究： TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret，IC50分别为3 nM, 15 nM和 ...

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