博文
- 特异性p97的变构抑制剂-NMS-873
- NMS-873 是特异性p97的变构抑制剂，IC50 30nM。 NMS-873降低p97对胰蛋白酶消化的敏感性，防止连接器D2域的退化。NMS-873，作为p97抑制剂，产生对各种血液的和固体肿瘤系的抗增殖活性。作用机制研究表明，NMS-873激活未折叠蛋白反应，干扰自噬，从而诱导癌症细胞死亡。 参考 ...
- 作用于FKBP12的mTOR抑制剂，Everolimus (RAD001)
- 体外, 与Rapamycin相比， Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。 Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/ ...
- NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂
- NU7441 抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Do ...
- 一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂-Trametinib (GSK1120212)
- Trametinib (GSK1120212) 是一种高特异性的，有效的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活 ...
- 抑制ACAT和人P450同工酶CYP2C9的抑制剂-Avasimibe
- Avasimibe 抑制 ACAT ， IC50 为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM， Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(T ...
- 一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂-PCI-34051
- PCI-34051 是一种有效的，特异性的 HDAC8 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。 PCI-34051有效作用于HDAC8，K i 为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1 ...
- 一种Akt抑制剂-A-674563
- A-674563 是一种 Akt 抑制剂，在无细胞试验中 K i 为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。 A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是 ...
- 选择性p110δ抑制剂-CAL-101
- CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) 是选择性 p110δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。 CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101 ...
- Epigenetics Compound Library
- 128种具有生物活性的小分子调节剂(抑制剂和激活剂)的独特集合，用于表观遗传学研究和相关实验。包含多种结构和机制不同的化合物 • 一项研究化学基因组学，药物基因组学的表观靶向识别，和其他生物应用的有力工具 • 表观遗传化合物库含有表观遗传酶的抑制剂，包括组蛋白去乙酰化酶(HDACs), SIRTs, ...
- 一种PARP1抑制剂，Iniparib (BSI-201)
- BSI-201 最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。 BSI ...
