博文
- Danusertib抑制剂体内与体外研究进展
- Danusertib (PHA-739358)是一种 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A/B/C ，无细胞试验中 IC50 为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。 Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret ...
- MLN8054 抑制剂的体内与体外研究近况
- MLN8054 是一种有效的，选择性 Aurora A 抑制剂，在Sf9昆虫细胞中 IC50 为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。 MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制 ...
- MK-5108 抑制剂生物活性研究
- MK-5108 (VX-689) 是一种高选择性的 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。Phase 1。 MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Auro ...
- VX-680抑制剂生物活性研究
- VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对 Aurora A 作用最强，无细胞试验中 K i app 为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。 虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性， ...
- Hesperadin抑制剂的体外研究情况介绍
- Hesperadin 可有效抑制 Aurora B ，无细胞试验中 IC50 为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50为250 nM，且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MK ...
- Barasertib (AZD1152-HQPA)抑制剂的生理活性研究
- Barasertib (AZD1152-HQPA) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, ...
- AZD1152-HQPA体内与体外研究近况
- Barasertib (AZD1152-HQPA) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, ...
- 寡霉素A的体外研究
- Oligomycin A 是一种 ATP synthase 抑制剂，作用于线粒体膜的耦合过程，抑制氧化磷酸化和所有ATP依赖性反应。 Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂，抑制氧化磷酸化和所有发生在线粒体耦合膜的ATP依赖性过程。 Oligomycin A通过阻断其质子通道(Fo 亚基)抑制ATP合成， 这对ADP通过氧化磷酸化 ...
- 一种改进的KU-55933类似物-KU-60019
- KU-60019 是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于 ATM ， IC50 为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。 与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比，KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂，IC50为6.3 nM,而靶点 ...
- 新型有效的选择性ATR激酶抑制剂活性研究
- AZ20 是一种新型有效的选择性 ATR 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。 AZ20显示了对所有PI3K亚型与ATM和DNA-PK在一起的良好选择性。 在体外，AZ20呈浓度依赖性降低pChk1 Ser345，pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延长AZ20的处理时间增加 ...
