博文
- Bafetinib抑制剂的体内与体外研究进展
- Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的，选择性的，双重 Bcr-Abl/Lyn 双重抑制剂，无细胞试验中 IC50 为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。 Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制 ...
- Nilotinib (AMN-107)抑制剂的生物学特性研究
- Nilotinib (AMN-107) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中 IC50 低于30 nM Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁移，和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关，且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R ...
- TW-37是一种新型的非肽类抑制剂
- TW-37 靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高， K i 分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞 和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系，具有抗增殖和促凋亡效果， ...
- Obatoclax抑制剂的生物学特性研究近况
- Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂，无细胞试验中 K i 为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。 5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoc ...
- AT101
- AT101 ，是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与 Bcl-2 ， Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，无细胞试验中 K i 为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。Phase 2。 AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤，处理24小时后，IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM，处理48小时后，IC50为0 ...
- BGB324抑制剂的体内与体外研究
- R428 (BGB324) 是一种 Axl 抑制剂， IC50 为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程 ...
- BGB324抑制剂的体内与体外研究
- R428 (BGB324) 是一种 Axl 抑制剂， IC50 为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程 ...
- Temozolomide抑制剂的生理活性
- Temozolomide 在 L-1210 和 L-1210/BCNU细胞中是一种 DNA 损伤诱导剂。 Methazolastone引起DNA碱不稳定位点的形成，其在L-1210和L-1210/BCNU细胞系中以相似数量存在，并且以相似比率修复。在L-1210中，methazolastone诱导细胞阻滞在SL-G2-M期，但在L-1210/BCNU中无此作用。 对化疗敏感与 ...
- ZM447439体内与体外研究近况
- ZM 447439 是一种选择性的，ATP竞争性 Aurora A 和 Aurora B 抑制剂， IC50 分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM, ...
- VX-680抑制剂体内及体外研究近况
- VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对 Aurora A 作用最强，无细胞试验中 K i app 为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。 虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性，IC50约为300 nM，在G2 ...
