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一种抗癌药，CI994 (Tacedinaline): 陈达 2016-1-5 14:28; CI994 (Tacedinaline) 是一种抗癌药，抑制 HDAC1 ，无细胞试验中 IC50 为0.57 μM，并引起细胞周期停滞在G1期。Phase 3。 A-549和LX-1细胞中，CI-994( 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。 CI-994抑制L ...; 2768 次阅读|没有评论

TSU-68 ，能有效作用于PDGFR自磷酸化: 陈达 2016-1-4 10:46; TSU-68 (SU6668, Orantinib) 有效作用于 PDGFR 自磷酸化，无细胞试验中 K i 为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FG ...; 2625 次阅读|没有评论

一种有效的BET bromodomain抑制剂: 陈达 2015-12-30 17:07; RVX-208 是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中 IC50 为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加ap ...; 4638 次阅读|没有评论

选择性的HDAC抑制剂-MC1568: 陈达 2015-12-29 10:49; MC1568 是一种选择性的 HDAC 抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中 IC50 为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HD ...; 2794 次阅读|没有评论

一种有效的Syk抑制剂-R406 (free base): 陈达 2015-12-23 14:03; R406 (free base) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。 R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多 ...; 3420 次阅读|没有评论

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂: 陈达 2015-12-21 10:23; NU7441 抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Do ...; 3734 次阅读|没有评论

一种Akt抑制剂-A-674563: 陈达 2015-12-16 11:01; A-674563 是一种 Akt 抑制剂，在无细胞试验中 K i 为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。 A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是 ...; 2143 次阅读|没有评论

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂: 陈达 2015-12-14 10:14; Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。 E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/ ...; 3023 次阅读|没有评论

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