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不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂-Rociletinib: 陈达 2016-1-4 10:43; Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFR L858R/T790M 和EGFR WT ， K i 分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在 ...; 2567 次阅读|没有评论

ZSTK474抑制I型PI3K亚型: 陈达 2015-12-31 10:31; ZSTK474抑制I型 PI3K 亚型，在无细胞试验中 IC50 为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。 ZSTK474 在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%，而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β，-γ，和 -δ活性，IC50 分别为17 nM，5 ...; 2276 次阅读|没有评论

GW788388是一种有效的，选择性ALK5抑制剂: 陈达 2015-12-31 10:29; GW788388 是一种有效的，选择性 ALK5 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为18 nM，也抑制 TGF-β II型受体和activin II型受体活性，但不抑制BMP II型受体。 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受 ...; 2945 次阅读|没有评论

GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂: 陈达 2015-12-30 17:04; GW2580 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于 c-FMS 时， IC50 为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤 ...; 3114 次阅读|没有评论

一种新型有效的B-RafV600E抑制剂: 陈达 2015-12-29 10:45; Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 是一种新型有效的 B-Raf V600E 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为31 nM。 PLX4032抑制B-RAF V600E , C-RAF, 和野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 ...; 2676 次阅读|没有评论

一种有效的CDK1/2/9抑制剂-AZD5438: 陈达 2015-12-28 16:44; AZD5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑 ...; 2241 次阅读|没有评论

二代FLT3抑制剂-Quizartinib (AC220): 陈达 2015-12-25 10:35; Quizartinib (AC220) 是一种二代 FLT3 抑制剂，作用于 Flt3(ITD/WT) ，在MV4-11和 RS4;11细胞中 IC50 分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC22 ...; 2784 次阅读|没有评论

一种高度选择性的Aurora B抑制剂-Barasertib (AZD1152-HQPA): 陈达 2015-12-23 14:19; Barasertib (AZD1152-HQPA) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包 ...; 2638 次阅读|没有评论

作用于FKBP12的mTOR抑制剂，Everolimus (RAD001): 陈达 2015-12-22 10:54; 体外, 与Rapamycin相比， Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。 Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/ ...; 2490 次阅读|没有评论

一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂-Trametinib (GSK1120212): 陈达 2015-12-21 10:19; Trametinib (GSK1120212) 是一种高特异性的，有效的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化，对于不同亚型的Raf和MEK 而言，IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活 ...; 2334 次阅读|没有评论

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