bionion的个人博客分享 http://blog.sciencenet.cn/u/bionion

博文

JNJ-7706621抑制剂体内与体外研究进展

已有 3533 次阅读 2016-2-24 15:26 |系统分类:观点评述| Selleck, biotool

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC509 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1Wee1没有抑制活性。

 

JNJ-7706621作用于CDK12具有高度有效性, IC503-9 nMJNJ-7706621也抑制CDK3, 4,6, IC5058-253 nMJNJ-7706621抑制Aurora-ABIC50分别为1115 nMJNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,GSK3β,IC50154-254 nMJNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,MES-SA/Dx5, IC50112-514 nMJNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,HMVEC生长的效果低好几倍, IC503.67-5.42 μM0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLaU937细胞,使细胞停滞在G2-M,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。[1]

 

100125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。[2]

 

参考文献

[1] Emanuel S, et al. CancerRes, 2005, 65(19), 9038-9046.

[2] Seamon JA, et al. MolCancer Ther, 2006, 5(10), 2459-2467.

[3] Lin R, et al. J Med Chem, 2005, 48(13), 4208-4211.




https://wap.sciencenet.cn/blog-2321593-958326.html

上一篇:Flavopiridol (Alvocidib)抑制剂的体内与体外研究进展
收藏 IP: 58.32.204.*| 热度|

0

该博文允许注册用户评论 请点击登录 评论 (0 个评论)

数据加载中...

Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )

GMT+8, 2023-1-30 13:36

Powered by ScienceNet.cn

Copyright © 2007- 中国科学报社

返回顶部