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BS-181 HCl抑制剂体内和体外研究进展

已有 3193 次阅读 2016-2-24 15:08 |系统分类:科研笔记| Selleck, biotool

BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC5021 nM,作用于CDK7比作用于CDK1 2 4 5 6,和9选择性高40倍以上。

 

BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制剂,在无细胞环境下,作用于Cdk7时,IC5021nMRoscovitine 作用时,IC50510 nM,活性远低于BS-181BS-181作用于CDKs和其他69种不同类型激酶,显示了对CDK7的高度选择性,浓度低于1 μM时抑制 CDK2,抑制效果比抑制CDK735, IC50 880 nM,只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6CDK9IC50均大于3.0 μM, 高浓度(>10 μM) BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 促进细胞周期停顿,且抑制多种类型癌细胞生长, 包括乳腺癌,肺癌,前列腺癌,和卵巢癌,IC5011.5-37 μMBS-181 作用于MCF-7细胞,抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域(CTD)磷酸化,且促进细胞周期停顿和凋亡,从而抑制癌细胞系生长[1]

 

BS-18110 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,可清除血浆,半衰期为405 分钟。BS-181 作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按10 mg/kg 20 mg/kg剂量分别处理2周后,肿瘤生长分别降低25% 50%,且没有明显毒性。[1]  

 

参考文献

[1] Ali S, etal. Cancer Res, 2009, 69(15), 6208-6215.




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