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寡霉素A的体外研究

已有 6422 次阅读 2016-1-21 11:43 |系统分类:科研笔记| 寡霉素A

 Oligomycin A是一种ATP synthase抑制剂,作用于线粒体膜的耦合过程,抑制氧化磷酸化和所有ATP依赖性反应。



 Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂,抑制氧化磷酸化和所有发生在线粒体耦合膜的ATP依赖性过程。 Oligomycin A通过阻断其质子通道(Fo 亚基)抑制ATP合成, 这对ADP通过氧化磷酸化转化为ATP是必要的。Oligomycin A对ATP合成的抑制会显著降低通过电子传递链的电子流;然而,由于质子泄漏或者线粒体解偶联过程,电子流不会完全停止。[1]在一组癌细胞中,100纳克/毫升的Oligomycin在1小时内完全抑制氧化磷酸化活性,并且经过6小时引起不同程度的糖酵解。[2] Oligomycin,F0部分H+-ATP-合成酶的抑制剂,抑制TNF诱导的细胞凋亡。[3] Oligomycin抑制黑色素瘤中线粒体的呼吸作用,使黑色素瘤对治疗敏感,并阻断慢循环、长期肿瘤维持的黑色素瘤细胞的出现。[4]

参考文献

[1] Jastroch M, et al. Essays Biochem. 2010;47:53-67.

[2] Hao W, et al. J Biol Chem, 2010, 285(17), 12647-12654.

[3] Shchepina LA, et al. Oncogene, 2002, 21(53):8149-8157.

[4] Roesch A, et al. Cancer Cell, 2013, 23(6), 811-825.




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