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CI994 (Tacedinaline)是一种抗癌药,抑制HDAC1,无细胞试验中IC50为0.57 μM,并引起细胞周期停滞在G1期。Phase 3。
A-549和LX-1细胞中,CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用,伴随G0/G1期增加,S期减少,且细胞凋亡增加。[2] CI-994抑制LNCaP细胞的生长,IC50为7.4 μM。[3] CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性,相对于白血病和正常成纤维细胞系,对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。[4] CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长,IC50为2.5 μM。[5] CI-994对几种肿瘤模型,包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠,和人前列腺肿瘤模型LNCaP,具有已证实的抗肿瘤活性。[4]
参考文献
[1] Methot JL, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(3), 973-978.
[2] Loprevite M, et al. A Oncol Res, 2005, 15(1), 39-48.
[3] Gediya LK, et al. Bioorg Med Chem, 2008, 16(6), 3352-3360.
[4] LoRusso PM, et al. Invest New Drugs, 1996, 14(4), 349-356.
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