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不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂-Rociletinib

已有 2724 次阅读 2016-1-4 10:43 |系统分类:科研笔记| style, target, 选择性, title, sdfdf

 

  Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

  CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。[1]

 在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。[1]

 

参考文献

[1] Walter AO, et al. Cancer Discov. 2013. doi:10.1158/2159-8290.CD-13-0314




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