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二代FLT3抑制剂-Quizartinib (AC220)

已有 2761 次阅读 2015-12-25 10:35 |系统分类:科研笔记

 

 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。

  AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。[1]

  AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。[1]

 

参考文献

[1] Zarrinkar PP, et al. Blood, 2009, 114(14), 2984-2992.




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