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药物活性成分分析新方法——图示化显示3 D分布

已有 5664 次阅读 2012-7-13 11:09 |个人分类:新科技|系统分类:博客资讯| 药物分析, 3D图示, 快速精确

 

        

 Mitch Jacoby2012712C&EN网站发表评论,介绍了美国普渡大学(Purdue University)的研究人员采用组合方法,可以使药片中药物的活性成分以3 D分布的图示形式显示出来,而且其速度和灵敏度比以往任何时候更快和更灵敏。其实Analytical Chemistry杂志201268,就已经发表了美国普渡大学药学院和默克(Merk)公司科研人员合作完成的研究论文——Selective Imaging of Active Pharmaceutical Ingredients in Powdered Blends with Common Excipients Utilizing Two-Photon Excited Ultraviolet-Fluorescence and Ultraviolet-Second Order Nonlinear Optical Imaging of Chiral Crystals。他们采用一种激光扫描显微镜方法能够绘制药片和粉末样品中活性药物成分(API)的三维分布图,而且其速度更快,敏感性优于目前用于药物分析的标准方法。这项研究成果可能会导致药物制造过程中质量控制的快速测试,也可以应用于药物稳定性的监测以及假药的快速检验。

药品生产企业为了保证产品质量,要对药片中的有效成分的空间分布、结晶度和影响药物稳定性、生物利用度及效力的其他属性进行评价,确保有效成分在固体药物制剂中均匀分布。X-射线粉晶衍射和拉曼光谱是研究常用的技术,但是他们各有利弊。例如,X-射线法的灵敏度不高,对于药片配方中APIs的检测限通常在1%的数量级;通过拉曼光谱成像通常需要长时间的数据采集,可能需要几小时,而且光谱也会受赋形剂的干扰。

普渡大学的G. J. Simpson等人已经设计出了一种克服X-射线法和拉曼法局限性的方法。它是将紫外非线性光学成像和紫外荧光法结合在一起,而且生成的数据是两种方法同时所得到的结果。该研究小组对此方法进行了评估,利用这种方法来分析抗真菌药物灰黄霉素(griseofulvin)和壮阳药西力士(Cialis)中的活性药物成分他达拉非(tadalafil)。

这种新方法产生分析物的信号是来自辅料信号的10000倍,如果API是手性化合物,其相对新药物的真实性概率大约占80%。这一信号强度水平会导致相对于X-射线粉晶衍射检测灵敏度提高了1000倍。此外,数据采集时间会从每个图像拉曼法需要几个小时降到仅仅需要几分钟。加州大学欧文分校(University of California, Irvine)的化学教授和激光成像专家Eric O. Potma说:对于药物化合物报告的检测敏感性简直可以说是让人感到惊讶, 该方法的敏感性和无损性为非线性光学在普通产品(如药物、化妆品、食品等)中化合物的检测和鉴定中发挥更大作用奠定了基础。百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)的首席科学家Shawn Yin也认为,这种新方法将为药物设计师提供了一种选择,可以用来确定药片和胶囊中API颗粒的大小以及分布。因为确保药物均匀性是药物产品控制其有效性和安全性的一个重要参数。

更多信息请浏览原文:http://doc.sciencenet.cn/DocInfo.aspx?id=12383



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