博文
BMS-265246抑制剂的研究进展
||
BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。[1]
参考文献
[1] Misra RN, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003,13(14), 2405-2408.
[2] Sutherland JJ, et al. Mol Cancer Ther. 2011,10(2), 242-254.
https://wap.sciencenet.cn/blog-2321593-957790.html
上一篇：CDK1/2/9抑制剂-AZD5438在体内及体外研究进展
下一篇：BS-181 HCl抑制剂体内和体外研究进展
扫一扫，分享此博文
全部作者的其他最新博文
全部精选博文导读
相关博文
- • 中国学者团队综述：血红素的生物合成等方面的最新突破和进展
- • Construction of the DIKWP Artificial Consciousness （初学者版）
- • DIKWP Whitebox Test for Cognitive (Months 24-36)（初学者版）
- • DIKWP Whitebox Test for Cognitive (Months 12–24)(（初学者版）
- • Mathematizing the DIKWP Whitebox Test Using DIKWP×DIKW（初学者版）
- • DIKWP Artificial Consciousness as Infant: Months 24–36（初学者版）