Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。

 抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]

 Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]

[1] Buchdunger E, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1995, 92(7), 2558–2562.

[2] Heinrich MC, et al. Blood. 2000, 96(3), 925-932.