Selinexor (KPT-330) 结构式
分子量: 443.31

Selinexor (KPT-330)是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。

 KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。^[1]

     在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。^[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。^[2]

[1] Etchin J, et al. Br J Haematol. 2013, 161(1), 117-127.

[2] Tai YT, et al. Leukemia. 2014, 28(1), 155-165.