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MCE 国际站：Dexamethasone phosphate disodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1829A

CAS：2392-39-4

中文名称：地塞米松磷酸钠；地塞米松磷酸二钠

Synonyms：地塞米松磷酸钠; Dexamethasone 21-phosphate disodium

纯度：99.76%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激动剂。

生物活性：Dexamethasone phosphate disodium 是一种糖皮质激素受体激动剂。

体外：Dexamethasone phosphate disodium 调节多种转录因子，包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB，从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。Dexamethasone phosphate disodium 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)，EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone phosphate disodium (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关，发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone phosphate disodium (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ)，这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：用 2×5 mg/kg 剂量的 Dexamethasone phosphate disodium 处理可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中，与暴露于 LPS 并单独注射溶剂 (盐水) 的动物相比，单剂量 Dexamethasone phosphate disodium 10 mg/kg (ip) 处理显著减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时，效果具有统计学意义。BALF 中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平 (给予水气溶胶)[3]。用 Dexamethasone phosphate disodium 处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且体重更轻。尽管它们的食物摄入量相似，但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射 Dexamethasone phosphate disodium 五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显著增加。处理 5 天后腓肠肌湿重下降 20%，但相对于体重 (g/100 g 体重) 仍未受影响，表明肌肉减重与体重减轻同步[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠。地塞米松治疗组大鼠每天腹膜内注射一次地塞米松（1.5 毫克/千克体重），连续 5 天，并允许其自由进食。对照组大鼠不接受任何治疗，自由进食。为了考虑地塞米松治疗引起的食物摄入量减少，使用了第三组成对喂养的大鼠。这些大鼠的食物量与注射地塞米松的大鼠相同，并每天腹膜内注射等容 NaCl（0.9%），连续 5 天。最后一次注射地塞米松或 NaCl 后，动物禁食过夜，然后断头处死[4]。小鼠：所有实验均使用雌性 C57Bl/6JBom 小鼠（10-12 周龄）。地塞米松以 1 或 10 mg/kg 的单次注射方式给药。将地塞米松溶解在生理盐水中，在 LPS 暴露前 1 小时或暴露后 1 小时腹膜内注射 400 μL。在一项实验中，从激发前 1 小时开始，每 4-5 小时连续注射 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) (100 和 500 mg/kg)（共注射五次）。对照组 LPS 暴露动物仅腹膜内注射溶剂（生理盐水）。气管内给药是将 100 μL NAC (50、100 或 500 mg/kg) 或地塞米松 (10 mg/kg) 滴入用 15 mg/kg Rapinovet (iv)[3] 麻醉的小鼠肺部。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Glucocorticoid receptor[1]

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参考文献：

[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11.

[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56.

[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。