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MCE 国际站：TAK-593

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15506

CAS：1005780-62-0

纯度：99.66%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂，对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。

生物活性：TAK-593 是一种有效的 VEGFR 和 PDGFR 家族抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.2、0.95、1.1、 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα 和 PDFGRβ 分别为 4.3 和 13 nM。 IC50 和目标：IC50：3.2 nM (VEGFR1)、0.95 nM (VEGFR2)、1.1 nM (VEGFR3)、4.3 nM (PDFGRα)、13 nM (PDFGRβ)^[1] 。

体外：TAK-593 抑制 HUVEC 生长，IC50 为 0.30 nM。它对 VEGFR（VEGFR1-3：IC50=3.2、0.95、1.1 nM）和 PDGFR（PDGFRα、β：IC50=4.3、13 nM）家族表现出强效抑制活性。对于其他激酶，TAK-593 的 IC50 值高于 100 nM，但 Fms（IC50=10 nM）和 Ret（IC50=18 nM）激酶除外[1]。TAK-593 强效抑制 VEGF 和 PDGF 刺激的人脐静脉内皮细胞和人冠状动脉平滑肌细胞的细胞磷酸化和增殖。 TAK-593 还能有效抑制与成纤维细胞共培养的内皮细胞 VEGF 诱导的管形成[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：TAK-593 抑制 HUVEC 生长，IC50 为 0.30 nM。它对 VEGFR（VEGFR1-3：IC50=3.2、0.95、1.1 nM）和 PDGFR（PDGFRα、β：IC50=4.3、13 nM）家族表现出强效抑制活性。对于其他激酶，TAK-593 的 IC50 值高于 100 nM，但 Fms（IC50=10 nM）和 Ret（IC50=18 nM）激酶除外[1]。TAK-593 强效抑制 VEGF 和 PDGF 刺激的人脐静脉内皮细胞和人冠状动脉平滑肌细胞的细胞磷酸化和增殖。 TAK-593 还能有效抑制与成纤维细胞共培养的内皮细胞 VEGF 诱导的管形成[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：大鼠静脉注射是在用乙醚麻醉下进行的。在给药后 5、10（仅用于静脉注射）、15、30 分钟和 1、2、3、4、6、8、12、24、32（仅用于猴子）和 48 小时（仅用于猴子）时，从大鼠尾静脉或猴子股静脉取血。然后，将血液离心以获得血浆级分。将血浆冷冻在 20°C 下直至分析。用荧光检测器通过高效液相色谱法测定血浆中的 TAK-593 浓度。激发和发射分别为 346 和 420 nm。小鼠：以 10 mg/kg 的剂量将测试化合物作为盒式给药给予非禁食小鼠（BALB/cAJcl；雌性）。口服给药后，收集血样。将血液样本离心，得到血浆级分。用含有内标物的乙腈对血浆样本进行去蛋白处理。离心后，用 0.01 M 碳酸铵溶液和乙腈（9:1，v/v）的混合物稀释上清液，再次离心。用 LC/MS/MS[1] 测量上清液中的化合物浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HUVEC 以 3000 个细胞/孔的密度接种到含有 3% 胎牛血清 (FBS) 的人类内皮-SFM 生长培养基 (Invitrogen) 中的 96 孔板中，并在 5% CO2 培养箱中 37 C 下孵育过夜。在 60 ng/mL VEGF 存在下添加不同浓度的测试化合物 (TAK-593)，然后将细胞再培养 5 天。使用细胞计数试剂盒-8[1] 通过 WST-8 甲臜测定法确定细胞增殖。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：酶反应在含有 10 μM ATP、0.1 μg/mL 生物素化聚谷氨酸酪氨酸 (4:1) 和 0.1 nM VEGFR2 的 50 mM TrisHCl pH 7.5、5 mM MnCl2、5 mM MgCl2、0.01% Tween-20 和 2 mM DTT 中进行。在用 ATP 进行催化启动之前，将化合物 (TAK-593) 和酶在室温下孵育 5 分钟（预孵育）。通过在 62.5 mM HEPES pH 7.4、250 mM NaCl 和 0.1% BSA 中加入 25 μL 100 mM EDTA、10 μg/mL AlphaScreen 链霉亲和素供体珠和 10 μg/mL 受体珠来淬灭反应。将培养皿在黑暗中孵育过夜，然后用平板读数仪读取[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR1 3.2 nM (IC50) VEGFR2 0.95 nM (IC50) VEGFR3 1.1 nM (IC50) PDGFRα 4.3 nM (IC50) PDGFRβ 13 nM (IC50) PDGFRαV561D 1 nM (IC50)

热销产品：GSK547  | Ocaperidone  | BRD5648  | Nivatrotamab  | UNC 0631  | Vitamin D4  | Granisetron (Hydrochloride)  | Phlorizin  | Eriocitrin  | Salicylic acid

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参考文献：[1]. Miyamoto N, et al. Discovery of N-[5-({2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl}oxy)-2-methylphenyl]-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-5-carboxamide (TAK-593), a highly potent VEGFR2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem. 2013 Apr 15;21(8):2333-2345.[2]. Awazu Y, et al. Anti-angiogenic and anti-tumor effects of TAK-593, a potent and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Sci. 2013 Apr;104(4):486-94.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。