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MCE 国际站：Tyk2-IN-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-111745

CAS：1797432-62-2

纯度：99.35%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

生物活性：Tyk2-IN-5（化合物 6）是一种有效的、选择性的和具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2结构域。 Tyk2-IN-5 显示 Tyk2 JH2 的 K_i 值为 0.086 nM，IC₅₀ IFNα 的值为 25 nM。 Tyk2-IN-5 在药效学大鼠模型中有效抑制 IFNγ 的产生，并且在关节炎大鼠模型中完全有效^[1]。 IC50 和目标：Ki：0.086 nM (Tyk2 JH2) IC50：25 nM (IFNα)^[1]。 体外Tyk2-IN-5 抑制 Jak1-3，IC₅₀ 值 >2 μM，并显示 Jak1-3 依赖性细胞活动>12.5 μM（IC₅₀ 值）^[1]。 体内实验：Tyk2-IN-5（5、10 mg/kg；口服；每天两次，持续 20 天）在大鼠辅助性关节炎模型中显示出高度有效 ^[1]. Tyk2-IN-5 (1, 10 mg/kg; po; single) 以剂量依赖的方式抑制 IL-12/IL-18 诱导的 IFNγ 产生^{[ 1]}. Tyk2-IN-5（10 mg/kg；po；单次）在大鼠中表现出高口服暴露和生物利用度 (114%)^[1]。

体外：Tyk2-IN-5 以 >2 μM 的 IC50 值抑制 Jak1-3，并显示 IC50>12.5 μM 的 Jak1-3 依赖性细胞活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tyk2-IN-5 (5、10 mg/kg；口服；每天两次，持续 20 天) 在大鼠辅助性关节炎模型中显示出高度有效性[1]。 Tyk2-IN-5 (1，10 mg/kg；口服 single) 以剂量依赖性方式抑制 IL-12/IL-18 诱导的 IFNγ 产生[1]。 Tyk2-IN-5 (10 mg/kg；口服；单次) 在大鼠中表现出高口服暴露和生物利用度 (114%)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：[1]. Liu C, et al. Identification of Imidazo[1,2-b]pyridazine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Active Tyk2 JH2 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 Feb 21;10(3):383-388.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。