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MCE 国际站：ARD-266

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-133020

CAS：2666951-70-6

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。

生物活性：ARD-266 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。 ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系 DC₅₀ 中的 AR 蛋白降解 值为 0.2-1 nM^[1]。 体外：ARD-266（化合物 11；100 nM；1-24 小时；LNCaP 和 VCaP 细胞）处理可在 3 小时内有效降低 AR 蛋白水平并达到接近- 在 LNCaP 细胞中处理 6 小时可完全消除 AR^[1]。 ARD-266（化合物 11；1-10000 nM；24 小时；LNCaP 细胞）处理可有效抑制以剂量依赖性方式表达 PSA、TMPRSS2 和 FKBP5 基因，并且在 10 nM 时能够将 LNCaP 细胞系中 PSA、TMPRSS2 和 FKBP5 基因的 mRNA 水平降低 >50%^[1]。

IC50 & Target：VHL

热销产品：Aloin  | PNGase F, F. meningosepticum (His)  | Permethrin  | Spermine (tetrahydrochloride)  | BAY1125976

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。