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MCE 国际站：Bortezomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10227

CAS：179324-69-7

中文名称：硼替佐米；保特佐米

Synonyms：硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239

纯度：99.99%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

生物活性：Bortezomib (PS-341) 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，可有效抑制20S 蛋白酶体 (K_i =0.6 nM) 通过靶向苏氨酸残基。 Bortezomib 破坏细胞周期，诱导细胞凋亡，并抑制 NF-κB。硼替佐米是第一个蛋白酶体抑制剂抗癌剂。抗癌活性^[1][2]。 IC50 和目标：Ki：0.6 nM（20S 蛋白酶体）^[1] 体外： 硼替佐米 (PS-341) ( 100 nM; 8小时)导致G2-M期细胞积累，G1期细胞数量相应减少^[1]。 Bortezomib (PS-341) ( 5-100 nM；20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡^[3]。 Bortezomib (PS-341)（20 nM；1-14 小时）在两种 MCL 细胞系中诱导 Noxa 上调^[3]。硼替佐米 (PS-341) 的 IC₅₀ 被发现为 2.46 nM for 26S B16F10 细胞中的蛋白酶体^[4]。硼替佐米 (PS-341) 抑制多种抗凋亡蛋白（例如 Bcl-XL、Bcl-2 和 STAT-3）^[5]。 体内：硼替佐米 (PS-341)（0.3-1 mg/kg；静脉注射；每周一次，持续 4 周）抑制裸鼠 PC-3 肿瘤生长^[1].

体外：Bortezomib (PS-341) (100 nM；8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累，G1 期细胞数量相应减少[1]。 Bortezomib (PS-341) (5-100 nM；20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡[3]。 Bortezomib (PS-341) (20 nM；1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系[3]中诱导 Noxa 上调。 Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是发现 B16F10 细胞中 26S 蛋白酶体的浓度为 2.46 nM[4]。 Bortezomib (PS-341) 抑制多种抗凋亡蛋白 (例如，Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg；静脉注射；每周一次，持续 4 周) 抑制裸鼠体内的 PC-3 肿瘤生长[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]

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参考文献：[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.[5]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.[6]. Fernández Y, et al. Chemical blockage of the proteasome inhibitory function of bortezomib: impact on tumor cell death. J Biol Chem. 2006 Jan 13;281(2):1107-18.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。