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MCE 国际站：Navitoclax

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10087

CAS：923564-51-6

中文名称：生根粉263

Synonyms：ABT-263

纯度：99.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。

生物活性：Navitoclax (ABT-263) 是一种有效的口服活性 Bcl-2 家族蛋白 抑制剂，可与多种抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白结合，例如 Bcl-x_{L、Bcl-2 和 Bcl-w，Ki 小于 1 nM。 IC50 和目标：Ki：< 1 nM (Bcl-xL)，< 1 nM (Bcl-2)，< 1 nM (Bcl-w) 体外：< /b> Navitoclax (ABT-263) 对大约一半的 PPTP 体外细胞系具有活性。面板中所有线条的 IC50 中位数为 1.91 μM^[1]。 Navitoclax 与化疗药物联用可使大多数卵巢癌细胞系产生协同反应，并增强 SK-OV-3 和 IGROV-1 细胞系中的半胱天冬酶活化^[2]。 体内 Navitoclax（100 mg/kg；口服；21 天处理）增强 OSI-744 的体内活性。作为单一药物，每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显着的抗肿瘤活性，而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的治疗期间导致显着的肿瘤停滞 (%TGI=52)。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受治疗的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退^[3]。}

体外：Navitoclax (ABT-263) 对大约一半的 PPTP 体外面板细胞系具有活性。面板中所有线条的 IC50 中位数为 1.91 μM[1]。Navitoclax 与化疗药物联用可使大多数卵巢癌细胞系产生协同反应，并增强 SK-OV-3 和 IGROV-1 细胞系中的半胱天冬酶活化[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Navitoclax (100 mg/kg；口服；21 天处理) 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物，每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性，而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的处理期间导致显著的肿瘤停滞 (%TGI=52)。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受处理的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Bcl-W 1 nM (Ki) Bcl-xL 1 nM (Ki) Bcl-2 1 nM (Ki)

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参考文献：[1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189.[2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035.[3]. Chen J, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。