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奥希替尼 | Osimertinib | MCE

已有 472 次阅读 2025-3-27 11:15 |系统分类:博客资讯

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Osimertinib

MCE 国际站：Osimertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15772

CAS：1421373-65-0

中文名称：奥斯替尼；奥希替尼

Synonyms：奥希替尼; AZD-9291; Mereletinib

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

生物活性：Osimertinib (AZD9291) 是一种共价、具有口服活性、不可逆和突变选择性 EGFR 抑制剂，对 L858R 的表观 IC₅₀ 为 12 nM和 1 nM 分别针对 L858R/T790M。奥希替尼克服了肺癌中 T790M 介导的对 EGFR 抑制剂的耐药性^[1]。 IC50 和目标：IC50：1 nM (EGFR^L858R/T790M)，12 nM (EGFR^L858R)^[1] 体外： Osimertinib (AZD9291)（0-10 μM；72 小时）显着抑制细胞增殖，IC₅₀ 分别为 41、26、41 和 31 nM ，分别^[2]。奥希替尼（0-10 μM；72 小时）抑制细胞增殖（携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞） IC₅₀ 分别为 6、7 和 74 nM^[2]。奥希替尼（0-10 μM；72 小时）抑制 Ba/F3携带 EGFR 外显子 20 插入突变的细胞（A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC₅₀ 范围为 16 至 701 nM）^{[ 2]}.奥希替尼在致敏突变体（PC-9 中平均 IC₅₀ 为 8 nM）和 T790M（平均 IC_{在 H1975 和 PC-9VanR 中分别为 11 和 40 nM 的 50 秒）EGFR 细胞系。奥希替尼对野生型 EGFR 的活性要低得多（Calu3 和 H2073 中的平均 IC₅₀ 分别为 650 和 461 nM）^[1]。 0.1 μM；48 小时）诱导 Ba/F3 细胞凋亡（EGFR 外显子 19del+T790M、EGFR L858R+T790M 的凋亡率分别为 40.9% 和 90%）^[2]。体内奥希替尼（0.1-25 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天）在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 ( L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型^[1]。}

体外：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM[2]。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM[2]。 Osimertinib 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力[2]。Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 12 nM (IC50, Enzyme assays) EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50, Enzyme assays)

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参考文献：[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.

品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。