博文

Propranolol hydrochloride | 盐酸普萘洛尔 | MedChemExpress (MCE)

已有 132 次阅读 2024-10-31 09:47 |系统分类:科研笔记

Propranolol hydrochloride | 盐酸普萘洛尔

MCE 国际站：Propranolol hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：318-98-9

纯度：99.97%

分子式：C₁₆H₂₂ClNO₂

分子量：295.8

存储条件： 4°C，密封保存，远离潮湿

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

生物活性：盐酸普萘洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体 (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM[1]。盐酸普萘洛尔抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM[2]。盐酸普萘洛尔用于研究高血压、嗜铬细胞瘤、心肌梗死、心律失常、心绞痛和肥厚性心肌病[3]。

体外：盐酸普萘洛尔（10-7 M-10-3 M；24 和 48 小时）以剂量依赖性方式增加总 ERK1/2 水平，并且在 HemSCs 中，ERK1/2 激活在 10-5 M 时特异性地观察到[4]。盐酸普萘洛尔（10-9 M-10-3 M；24 和 48 小时）在 24 小时后 10-4 M 普萘洛尔和 48 小时后 10-9 M 普萘洛尔显著降低 HemSCs 中的细胞增殖[4]。盐酸普萘洛尔（50 μM-200 μM；24 小时）增加 Annexin V 阳性和 caspase-3 活化，迅速诱导 HemSC 凋亡[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> 盐酸普萘洛尔相关抗体：ADRB2抗体；沙丁胺醇抗体（YA901）；克伦特罗抗体（YA904）；磺胺二甲嘧啶抗体（YA906）；MRP2/ABCC2抗体；布鲁氏菌抗体

体内：盐酸普萘洛尔（口服；40 mg/kg；每日）显著减小了血管直径（相对于载体处理的植入物），并增加了 IH Matrigel 植入物内表达磷酸化 ERK1/2 的细胞数量[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物模型：具有 HemSC 细胞的 IH（婴儿血管瘤）异种移植小鼠模型[4] 剂量：40 mg/kg 给药：口服；40 mg/kg；每日结果：IH 小鼠模型中血管发育改善，与 MAPK 通路激活相关。

参考文献：[1]. Galandrin S, et al. Distinct signaling profiles of beta1 and beta2 adrenergic receptor ligands toward adenylyl cyclase and mitogen-activated protein kinase reveals the pluridimensionality of efficacy. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1575-84. Epub 2006 Aug 1

[2]. Briley M, et al. Evidence against beta-adrenoceptor blocking activity of diltiazem, a drug with calcium antagonist properties. Br J Pharmacol. 1980 Aug;69(4):669-73.

[3]. Al-Majed AA, et al. Propranolol. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:287-338.

[4]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.