Dimethyl fumarate | 富马酸二甲酯

MCE 国际站：Dimethyl fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：624-49-7

纯度：99.91%

分子式：C₆H₈O₄

分子量：144.13

存储条件：粉末：-20°C，3年；4°C，2年。溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月。

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

生物活性：富马酸二甲酯 (DMF) 是一种口服活性且可渗透大脑的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过 GSH 耗竭/ROS 增加/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死性凋亡，并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症研究[1][2]。

体外：富马酸二甲酯 (DMF；20 -200 μM；24 小时) 剂量依赖性地降低 SGC-7901、HT29、HCT116 和 CT26 癌细胞的活力[1]。富马酸二甲酯 (DMF；100 μM；3-24 小时) 显著激活 CT26 细胞中的 JNK、p38 和 ERK[1]。富马酸二甲酯诱导结肠癌细胞坏死性凋亡，机制涉及 GSH 耗竭，ROS 的增加和 MAPK 介导信号传导的激活[1]。富马酸二甲酯通过减少炎性细胞因子 (IL-12 和 IL-6) 的产生来抑制树突状细胞 (DC) 的成熟，以及 MHC II 类、CD80 和 CD86 的表达。富马酸二甲酯通过减少 p65 核转位和磷酸化来损害 NF-κB 信号。 ERK1/2-MSK1 信号转导抑制DC 的成熟以及随后的Th1 和Th17 细胞发育[2]。富马酸二甲酯 (DMF)，一种免疫抗氧化反应的调节剂和诱导剂，抑制HIV复制和神经毒素释放[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> 富马酸二甲酯相关抗体：gp140 蛋白，HIV-1 (627a.a, HEK293, Fc);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AAC31819, HEK293, His);Gag-Pol 多聚蛋白，HIV (560a.a, His);HIV-1 gp140 蛋白 (646a.a, HEK293, Fc);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV (Q9DKG6, HEK293, His);p24 蛋白，HIV-1 (AAB50258, His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AAC57427, HEK293 , His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AAA44191, HEK293 , His);包膜糖蛋白gp160 蛋白，HIV-1 (AAT67478, HEK293, His);Gag-Pol 多聚蛋白，HIV (440a.a, His);p24 蛋白，HIV-1 (BAH97658, His);p24 蛋白，HIV-1 (ACI05538, His);p24 蛋白，HIV-1 (AAA44868, His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (ACY40659, HEK293, His);包膜糖蛋白 gp120 蛋白，HIV-1 (AFM77980, HEK293, His);gp36 蛋白，HIV-2 (His-MBP);gp140 蛋白，HIV-1 (647a.a, HEK293, Fc);包膜糖蛋白 gp160 蛋白，HIV-1 (ADD25380, HEK293, His);p24 蛋白，HIV-1 (AAB61122, His);FACL4 抗体；BrdU 抗体 (YA578);GAPDH 抗体；葡萄糖 6 磷酸脱氢酶抗体；METTL3 抗体；Keap1 抗体；磷酸化-Nrf2 (Ser40) 抗体 (YA169);TSG101 抗体；碱性磷酸酶抗体；钙联蛋白抗体 (YA573);过氧化氢酶抗体 (YA552);CD4 抗体；层粘连蛋白 A/C 抗体；层粘连蛋白 B1 抗体；LAMP1 抗体；LAMP2a 抗体；NQO1 抗体 (YA261);OPA1 抗体；层粘连蛋白 beta 1 抗体；磷酸化-Nrf2 (Ser40) 抗体 (YA168);血红素加氧酶 1 抗体；Ki67 抗体(YA322)；TREM2抗体；GAPDH抗体(YA848)；PGK1抗体(YA862)；DLST抗体；Nestin抗体；8-OHdG（DNA/RNA损伤）抗体；NKG2D抗体；MRC1抗体

体内：富马酸二甲酯 (DMF；50 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天) 处理显示可上调 Nrf2 和 Nrf2 调节的细胞保护基因的 mRNA 和蛋白质水平，减轻 6-OHDA 诱导的 C57BL 纹状体氧化应激和炎症/6 只老鼠[4]。MCE还没有独立地证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物模型：雄性 C57BL/6小鼠（8周龄）[4] 剂量：50 mg/kg 给药：口服管饲；日常的; 7 天结果：显示上调 Nrf2 和 Nrf2 调节的细胞保护基因的 mRNA 和蛋白质水平。

动物实验：Fischer 344大鼠（平均体重=150 g，每组n=6只）进行腹腔注射。从首次注射肿瘤细胞后的第 8 天开始，连续 9 天注射载体（60、200 或 600 mg/kg/d 2-甲氧基雌二醇/Panzem）。每组使用三只大鼠重复实验第二次。

热销产品：PD 407824  | Cloprostenol sodium salt  | Emodin-8-glucoside  | Acetaminophen metabolite 3-hydroxy-acetaminophen  | Fustin  | Protirelin  | Bulleyaconitine A  | Hydroxyethyl starch  | Econazole  | Daucosterol

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参考文献：[1]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.

[2]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.

[3]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40

[4]. Xin Xie, et al. Dimethyl fumarate induces necroptosis in colon cancer cells through GSH depletion/ROS increase/MAPKs activation pathway. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3929-43.