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MCE 国际站:Mitoxantrone
中文名:米托蒽醌
CAS:65271-80-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:-20°C, protect from light
生物活性:Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。 Mitoxantrone 还抑制蛋白激酶 C (PKC) 活性,IC50 为 8.5 μM。 Mitoxantrone 诱导 B-CLL(B 慢性淋巴细胞白血病)细胞的细胞凋亡。米托蒽醌具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌还具有抗正痘病毒活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为 0.25 μM 和 0.8 μM[5 ]。 IC50 和靶标:IC50:8.5 μM (PKC)[1]
体外:米托蒽醌对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC,其 Ki 值为 6.3 μM,对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制[1].Mitoxantrone (0.5 μg/mL, 48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。米托蒽醌诱导 DNA 片段化和聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割,证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性,IC50 值分别为 18 和 196 nM[3]。
体内:米托蒽醌(IP,0-3.2 mg/kg/天)在 IP 植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显着数量的 60 天存活率[4]。米托蒽醌(IV,0-3.2 mg/kg/天)显示出有效的抗肿瘤活性,并在 SC 植入的 Lewis 肺癌[4] 中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS(寿命延长)。
细胞试验:将人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 接种于标准 96 孔板中。接种一天后,更换培养基,并在7天内更换为含有不同浓度米托蒽醌(10-5至5μM)和或不含DHA(30μM)的培养基。通过四唑盐测定来测量整个细胞的活力[3]。
动物体内实验:小鼠:在小鼠中测试了米托蒽醌对实验性肿瘤的抗肿瘤活性,并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第 1、5 和 9 天通过腹膜内或静脉注射药物。米托蒽醌以最佳剂量(1.6 mg/kg/天;作为游离碱)腹膜内注射[4]。
热销产品:Cholesteryl sulfate (sodium) | Deoxycorticosterone | SRPIN340 | Fluorescein (sodium) | Etrasimod | L-Ornithine (hydrochloride) | MB710 | Enalapril (maleate) | Ifosfamide | Lysostaphin
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | TGF-beta/Smad | Epigenetics | Anti-infection | Apoptosis | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Topoisomerase | PKC | Orthopoxvirus | Apoptosis | Endogenous Metabolite
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.
[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.
[3]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.
[4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.
[5]. Sharon E Altmann, et al. Inhibition of cowpox virus and monkeypox virus infection by mitoxantrone. Antiviral Res. 2012 Feb;93(2):305-308.
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