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Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是一种抗真菌剂 |MedChemExpress

已有 292 次阅读 2024-9-23 09:47 |系统分类:科研笔记

Micafungin (sodium) | 米卡芬净钠

MCE 国际站：Micafungin (sodium)

中文名：米卡芬净钠

CAS：208538-73-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Micafungin sodium (FK 463 sodium) 是一种抗真菌剂，可抑制1, 3-β-D-glucan 合成。

体外：Micafungin (10 mg/mL) 表型减少大多数分离株中生物膜的形成。对于所有测试的基因，经米卡芬净处理的样品中 mRNA 转录水平也显着降低，参见图 1。他们未经处理的对应物^[1]。米卡芬净和 KB425796-C 的组合具有杀真菌作用并显着减少 CFU 的数量，这与单独使用每种药物时在所有检查时间点观察到的抑制真菌作用（CFU 没有减少）形成对比^[2]。

体内：与给予盐水的小鼠相比，Micafungin (1 mg/kg) 显着延长了存活期。与单独接受米卡芬净 (0.1 mg/kg) 治疗的动物相比，同时接受米卡芬净 (0.1 mg/kg) 和 KB425796-C (32 mg/kg) 治疗的动物显示出延长生存期的趋势。在米卡芬净治疗小鼠的肝脏中，CFU 数量减少，尽管清除效果低于肾脏中的清除效果。在所有检查剂量下，与米卡芬净单独治疗相比，米卡芬净和 KB425796-C 的联合治疗导致 CFU 数量显着减少。与 KB425796-C 联合米卡芬净相关的清除作用大于在 AMPH 处理的动物中观察到的清除作用^[2]。

细胞试验：将每种真菌分离物在酵母-麦芽糖 (YM) 琼脂肉汤中于 30°C 静态培养 24 小时。新型隐球菌YC203在YM肉汤培养基中于30℃生长20小时，并以200rpm摇动。通过用无菌盐水洗涤培养的细胞一次来制备细胞悬浮液。将烟曲霉 FP1305 在马铃薯葡萄糖琼脂 (PDA) 斜面上培养 4 天，然后在无菌盐水中收获孢子并通过纱布过滤收集。除新型隐球菌外，对所有分离株的抗真菌活性均通过微量肉汤稀释法在 96 孔培养板中使用补充有 L-谷氨酰胺但不含碳酸氢钠的 RPMI 1640 培养基进行测量，并用以下缓冲液缓冲至 pH 7.0 0.165 m MOPS。对于C。使用新型隐球菌、酵母氮基葡萄糖（YNBD）培养基。测定时，将测试微生物接种到每个孔中，产生 1×105 CFU/孔，然后将板在 37°C 下孵育 20 小时或 48 小时。通过显微镜观察确定两个终点：MEC（定义为真菌生长的大幅减少）和 MIC（定义为完全抑制生长）。

动物体内实验:八组，每组十只雌性DBA/2小鼠（7周龄）静脉注射2.0×106烟曲霉FP1305孢子。测试组接受以下治疗： AMPH，按 1 mg/kg 体重/剂量腹膜内 (ip) 给药，每日一次 (qd)；米卡芬净0.1、0.32或1mg/kg体重/剂量皮下给予(sc)(qd)；米卡芬净皮下注射（0.1、0.32 或 1 mg/kgq.d.）加 KB425796-C 腹膜内注射（32 mg/kg），每天两次（bid）；和生理盐水（出价）。在第1天和第2天给予药物。治疗完成后1天，每组杀死5只小鼠。无菌取出肝脏和肾脏，然后将每个器官在 5 mL 无菌盐水中匀浆。将连续 10 倍稀释的匀浆涂在 PDA 上，并在 37°C 下孵育 48 小时，然后计算每克组织的 CFU 数量。攻击后 31 天，每天检查每组剩余 5 只小鼠的存活率。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Fungal | Antibiotic

参考文献：[1]. Bazzi W, et al. The inhibitory effect of micafungin on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa. Biofouling. 2013 Jul 23.

[2]. Kai H, et al. Synergistic antifungal activity of KB425796-C in combination with micafungin against Aspergillus fumigat us and its efficacy in murine infection models. J Antibiot (Tokyo). 2013 Jun 12.

[3]. Tawara S, Ikeda F, Maki K, et al. In vitro activities of a new lipopeptide antifungal agent, FK463, against a variety of clinically important fungi. Antimicrob Agents Chemother. 2000;44(1):57-62.

[4]. Ikeda F, Wakai Y, Matsumoto S, et al. Efficacy of FK463, a new lipopeptide antifungal agent, in mouse models of disseminated candidiasis and aspergillosis. Antimicrob Agents Chemother. 2000;44(3):614-618.

[5]. Mikamo H, Sato Y, Tamaya T. In vitro antifungal activity of FK463, a new water-soluble echinocandin-like lipopeptide. J Antimicrob Chemother. 2000;46(3):485-487.