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Sulfasalazine (NSC 667219) 是一种抗风湿剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 386 次阅读 2024-9-20 10:04 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：Sulfasalazine

中文名：柳氮磺吡啶

CAS：599-79-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Sulfasalazine (NSC 667219) 是一种抗风湿剂，用于研究类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。 Sulfasalazine 可以抑制 NF-κB 活性。柳氮磺胺吡啶是一种 1 型铁死亡诱导剂^[1]^[2]^[3]^[4]。 IC50 和靶标：NF-κB^[1]

体外：用柳氮磺胺吡啶处理 SW620 结肠细胞可抑制 TNFα-、LPS- 或佛波醇酯诱导的 NFκB 活化。 NFκB 依赖性转录在微摩尔到毫摩尔浓度下被柳氮磺胺吡啶抑制。柳氮磺胺吡啶通过抑制 IκBα 降解来阻止 TNFα 诱导的 NFκB 核转位^[1]。单独与 5 mM 柳氮磺胺吡啶预孵育可显着增加所有促炎细胞因子的基础 mRNA 表达，与载体对照相比，IL-6 mRNA 水平增加 80 倍^[2]。一旦被消化，柳氮磺胺吡啶被结肠细菌分解为磺胺吡啶和 5-氨基水杨酸，据报道，后者也可抑制 NF-kappaB 活性^[3]。

体内：与未处理的对照相比，在低剂量 (0.25 mM) 下，SAS 能够抑制神经胶质瘤生长超过 60%^[3]。

细胞试验：将柳氮磺吡啶溶解在培养基中。 SW620 细胞在 Dulbecco 改良的 Eagle 培养基中生长，补充有 10% 热灭活的 FCS、2 mmol/升谷氨酰胺和 1%（重量/体积）青霉素/链霉素。 SW620 细胞用 3xIgkBLuc 报告基因构建体转染。 18小时后，将细胞与单独的培养基或与柳氮磺吡啶（0.1、0.2、0.5、1、2、5 mM）一起孵育，然后用TNFα、LPS或PMA刺激。进行荧光素酶测定[1]。

动物体内实验:小鼠：将柳氮磺吡啶溶解在 0.1 M NaOH 中，然后用 0.1 M HCl 滴定中和。 U-87MG 神经胶质瘤细胞被植入 SCID 小鼠的颅骨中。 7天后，将动物随机分为三组，每组五只动物。一组接受 1 mL 腹腔盐水注射，每天两次，持续 3 周。两个测试组每天两次接受 8 毫克柳氮磺吡啶溶于 1 毫升盐水的治疗，持续 3 周。监测肿瘤生长和动物健康。用4%多聚甲醛灌注后，收集小鼠大脑，冲洗并置于30%蔗糖中[3]。

研究领域：NF-κB | Autophagy | Apoptosis | Anti-infection

参考文献：[1]. Wahl C, et al. Sulfasalazine: a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa B. J Clin Invest. 1998 Mar 1;101(5):1163-74.

[2]. Sykes L, et al. Sulfasalazine augments a pro-inflammatory response in interleukin-1β-stimulated amniocytes and myocytes. Immunology. 2015 Dec;146(4):630-44.

[3]. Chung WJ, et al. Sulfasalazine inhibits the growth of primary brain tumors independent of nuclear factor-kappaB. J Neurochem. 2009 Jul;110(1):182-93.

[4]. Mao C, et al. DHODH-mediated ferroptosis defence is a targetable vulnerability in cancer. Nature. 2021;593(7860):586-590.