Pertuzumab | 帕妥株单抗

MCE 国际站：Pertuzumab

中文名：帕妥株单抗

CAS：380610-27-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是一种 HER2 二聚化抑制剂，用于治疗转移性 HER2 阳性乳腺癌。 IC50 和目标：EGFR^[1]  

体外：曲妥珠单抗和帕妥珠单抗是 BT474 乳腺癌细胞存活的高度协同抑制剂。在单个药物不改变细胞存活的剂量下，曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合介导了高达 60% 的细胞损失。曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合将增殖（S 期）细胞的百分比降低 2 倍以上。曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合对细胞增殖和存活的抑制程度高于单独使用任何一种药物^[1]。

体内：在 Calu-3 NSCLC 异种移植物中，帕妥珠单抗或曲妥珠单抗单药治疗能够显着抑制肿瘤生长，治疗对照比 (TCR) 分别为 0.23 和 0.27。与单一药物治疗相比，曲妥珠单抗和帕妥珠单抗的组合产生显着增强的抗肿瘤活性（TCR 0.05，导致肿瘤消退，并且在 10 只动物中有 3 只完全缓解肿瘤）。用曲妥珠单抗或帕妥珠单抗治疗 KPL-4 乳腺癌异种移植物可抑制肿瘤生长，TCR 分别为 0.67 和 0.65。帕妥珠单抗在曲妥珠单抗治疗进展后保持抗肿瘤活性^[2]。

细胞试验：BT474 细胞以 5×104 个细胞/孔接种在 12 孔培养皿中。 24小时后，用2倍连续稀释的曲妥珠单抗、帕妥珠单抗或两种药物同时以固定的1:1比例、0.9 ng/mL至10 ng/mL的低剂量处理细胞，一式三份。 5天后，将细胞用胰蛋白酶消化并通过台盼蓝排除法进行计数。生长抑制计算为与未处理的培养物相比活细胞的百分比[1]。

动物体内实验:小鼠：使用曲妥珠单抗（30 mg/kg 负荷剂量，然后每周 15 mg/kg）、帕妥珠单抗（30 mg/kg 负荷剂量，然后每周 15 mg/kg）治疗 Calu-3 或 KPL-4 肿瘤（100 mm3）或两者均在研究期间进行腹膜内注射。每周两次测量肿瘤体积和体重。对于急性研究，400 mm3 的晚期 Calu-3 肿瘤用曲妥珠单抗和/或帕妥珠单抗以 30 mg/kg 的剂量治疗一次。 7 天后收获样品进行免疫组织化学 (IHC) 和蛋白质印迹分析[2]。

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研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

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参考文献：[1]. Nahta R, et al. The HER-2-targeting antibodies trastuzumab and pertuzumab synergistically inhibit the survivalof breast cancer cells. Cancer Res. 2004 Apr 1;64(7):2343-6.

[2]. Scheuer W, et al. Strongly enhanced antitumor activity of trastuzumab and pertuzumab combination treatment on HER2-positive human xenograft tumor models. Cancer Res. 2009 Dec 15;69(24):9330-6.