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MCE 国际站:Harmine
中文名:去氢骆驼蓬碱
CAS:442-51-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Harmine 是一种天然的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。 Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 为 397 nM[1]。 IC50 和目标:Ki:397 nM(5-HT2A 血清素受体)[1],DYRK1A[2]
体外:Harmine 通过 DANDY 抑制 DYRK1A 对 tau 的磷酸化,IC50 为 190 nM[2]。Harmine 通过干扰 Rad51 募集负调节同源重组 (HR),导致对肝癌细胞有严重的细胞毒性。此外,NHEJ 抑制剂 Nu7441 显着提高 Hep3B 细胞对 Harmine[3] 的抗增殖作用的敏感性。
体内:结果表明,TBI 组的脑水含量显着增加。与 TBI 组相比,Harmine 治疗显着降低了第 1、3 和 5 天的组织含水量。与 TBI 组相比,Harmine 治疗显着减少了第 3 天和第 5 天的逃避潜伏期。与未接受 Harmine 治疗的 TBI 组相比,TBI 后给予 Harmine 可显着改善大鼠在 TBI 后 1、3 和 5 天的运动功能恢复。与 TBI 组相比,Harmine 治疗组的神经元存活率显着增加。与 TBI 组相比,Harmine 的给药导致 GLT-1 表达显着升高。与 TBI 组相比,Harmine 的给药显着降低了 caspase 3 的表达[4]。
动物体内实验:大鼠[4]本研究使用雄性Sprague-Dawley大鼠150只(年龄10-12周;体重280-320 g;将大鼠随机分为三组:假手术组(sham ;n=15);TBI 组 (TBI;n=35) 和 TBI + Harmine 治疗组 (Harmine;n=35)。 TBI 后立即给予 Harmine(腹腔注射,每天 30 mg/kg),持续时间长达至 5 天。假手术组和 TBI 组接受等体积的 0.9% 盐水溶液 (ip)。将大鼠分组如下以检查行为恢复:假手术组,n=3;TBI,n=7;Harmine,n= 7. TBI 后,在第 1 天、第 3 天和第 5 天评估 NSS。每只大鼠均由对动物治疗不知情的观察者进行评估[4]。
热销产品:Paroxetine (hydrochloride) | Taurolithocholic acid (sodium salt) | Sinomenine | Dacomitinib | Estradiol benzoate | CWHM-12 | Zalcitabine | Taxifolin | D-Desthiobiotin | Plasmin
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK | Neuronal Signaling | GPCR/G Protein
作用靶点:DYRK | 5-HT Receptor
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32.
[2]. Neumann F, et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859.
[3]. Zhang L, et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92.
[4]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91.
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