N6022

MCE 国际站：N6022

CAS：1208315-24-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：N6022 是一种强效、选择性、可逆且有效的 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR) 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。 IC50 和目标：IC50：8 nM (GSNOR)^[2]  

体外：N6022 显示出与大鼠血浆蛋白的浓度依赖性结合。 N6022 在较低药物浓度 (20 μM) 下对 ATP 的影响大于对 GSH^[1] 的影响。 N6022 结合在 GSNO 底物结合袋中，就像一种竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM，K_i 为 2.5 nM。 N6022 与辅助因子 NAD⁺ 和 NADH^[2] 没有竞争性。

体内： N6022 (50 mg/kg)处理的大鼠肉芽肿的发生率略有增加。在血清中，N6022 在溶液中的浓度高达 5 mg/mL^[1]。

细胞试验：N6022 使用大鼠肝癌 (H4IIE) 细胞系进行测试，将细胞接种到 96 孔板中并在含有 20% 牛血清的培养基中培养。 48 小时平衡期后，用浓度为 0、1、5、10、20、50、100 和 300 μM 的 N6022（5% DMSO 载体）在 5% 溶液中于 37°C 处理细胞 24 小时二氧化碳。喜树碱和鱼藤酮作为阳性对照。收获细胞上清液或细胞本身用于生化分析。

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研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：GSNOR

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参考文献：[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.

[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.

[3]. Green LS, et al. Mechanism of inhibition for N6022, a first-in-class drug targeting S-nitrosoglutathione reductase. Biochemistry. 2012 Mar 13;51(10):2157-68.

[4]. Thomas M. Raffay, et al. Methods of treating respiratory disorders. Patent. US 20170209419 A1.