Entecavir | 恩替卡韦

MCE 国际站：Entecavir

中文名：恩替卡韦

CAS：142217-69-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Entecavir (SQ 34676; BMS 200475) 是一种有效的选择性 HBV 抑制剂，在 HepG2 细胞中的 EC₅₀ 为 3.75 nM。 IC50 和目标：EC50：3.75 nM（抗 HBV，HepG2 细胞）^[2]  

体外：BMS-200475 对 HBV 的 EC₅₀ 为 3.75 nM。它被整合到 HBV 的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的启动步骤。 BMS-200475 对其他 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性明显较低^[1]。与其他脱氧鸟苷类似物（喷昔洛韦、更昔洛韦、洛布卡韦和阿昔洛韦）或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时^[2]。

体内：每日口服 BMS-200475，剂量范围为 0.02 至 0.5 mg/kg 体重，持续 1 至 3 个月，可有效降低慢性感染土拨鼠的土拨鼠肝炎病毒 (WHV) 病毒血症水平^[3]。

细胞试验：BMS 200475 在磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中制备，并用含有 2% 胎牛血清的适当培养基稀释。 HepG2 2.2.15 细胞以每孔 5×105 个细胞的密度接种在 12 孔 Biocoat 胶原蛋白包被的板上，并保持汇合状态 2 至 3 天，然后用 1 mL 掺有 BMS 200475 的培养基覆盖. HBV 定量在第 10 天进行[1]。

热销产品：1,2-Cyclohexanedione  | Pelitinib  | Grepafloxacin (hydrochloride)  | Propranolol-d7 (ring-d7)  | Neohesperidin dihydrochalcone  | 1,3-Butanediol  | BCECF  | Myricetin 3-O-galactoside  | 7-Methylxanthine  | Tetrabutylammonium (fluoride)

研究领域：Anti-infection

作用靶点：HBV

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9.

[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-57.

[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-18.