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硫酸软骨素是五类糖胺聚糖之一 |MCE

已有 120 次阅读 2024-9-6 15:08 |系统分类:科研笔记

中文名：硫酸软骨素

CAS：9007-28-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：硫酸软骨素是五类糖胺聚糖之一，已广泛用于治疗骨关节炎。 Chondroitin sulfate 可减少炎症介质和细胞凋亡过程，并能够减少炎症细胞因子、iNOS 和 MMP 的蛋白质生成。 IC50 和目标：iNOS^[1] MMPs^[1]

体外：硫酸软骨素是一类硫酸化糖胺聚糖，是由糖醛酸和N-乙酰己糖胺组成的重复二糖单元组成的线性多糖。包括寄生虫、细菌和病毒在内的多种病原体已显示利用细胞表面硫酸软骨素链附着并感染宿主细胞^[1]。硫酸软骨素天然存在于结缔组织的细胞外基质中，例如骨骼、软骨、皮肤、韧带和肌腱。硫酸软骨素已显示出一系列有益作用：抗炎作用、增加 II 型胶原蛋白和蛋白多糖、减少骨吸收以及改善软骨细胞的合成代谢/分解代谢平衡^[2]。体外研究中使用了大范围的硫酸软骨素浓度（例如 12.5 至 2000 mg/mL，但通常低于 200 mg/mL）。 Chondroitin sulfate (200 mg/mL) 降低软骨细胞对单核苷酸多态性诱导的细胞凋亡的敏感性^[3]。硫酸软骨素可减少炎症介质和细胞凋亡过程，并能够减少炎症细胞因子、iNOS、MMPs^[4] 的蛋白质生成。

体内：聚集蛋白聚糖中高含量的硫酸软骨素通过为该组织提供阻力和弹性，在允许软骨在各种负荷条件下抵抗拉伸应力方面发挥重要作用。研究表明，硫酸软骨素会干扰关节组织结构变化的进展，并用于治疗骨关节炎患者^[3]。硫酸软骨素主要以 800 至 1200 毫克/天的剂量口服给药。硫酸软骨素被胃肠道迅速吸收。被吸收的硫酸软骨素以 10% 的硫酸软骨素和 90% 的解聚低分子量衍生物的形式到达血液室^[5]。

细胞试验：软骨细胞培养到六孔培养板中。铺板后12小时，用2.0mL含有浓度为50mg/mL的LPS的新鲜培养基替换培养基。 4小时后，将HA、硫酸软骨素、HS、硫酸角质素和DS分别以0.5和1.0 mg/mL的浓度添加到每个孔中。然后通过台盼蓝染料排除测试从每个孔的几个随机选择的区域中量化活软骨细胞的数量[4]。

动物体内实验:

研究领域：Immunology/Inflammation | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：NO Synthase | MMP | Endogenous Metabolite

参考文献：[1]. Mikami T, et al. Biosynthesis and function of chondroitin sulfate. Biochim Biophys Acta. 2013 Oct;1830(10):4719-33.

[2]. Martel-Pelletier J, et al.Discrepancies in composition and biological effects of different formulations of chondroitin sulfate. Molecules. 2015 Mar 6;20(3):4277-89.

[3]. Monfort J, et al. Biochemical basis of the effect of chondroitin sulphate on osteoarthritis articular tissues. Ann Rheum Dis. 2008 Jun;67(6):735-40.

[4]. Campo GM, et al. Glycosaminoglycans modulate inflammation and apoptosis in LPS-treated chondrocytes. J Cell Biochem. 2009 Jan 1;106(1):83-92.

[5]. Henrotin Y, et al. Chondroitin sulfate in the treatment of osteoarthritis: from in vitro studies to clinicalrecommendations. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2010 Dec;2(6):335-48.