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MCE 国际站:Pimozide
中文名:匹莫齐特
CAS:2062-78-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Pimozide 是一种多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺 D2、D3 和 D1 受体的 Ki 分别为 1.4 nM、2.5 nM 和 588 nM,分别对 α1-肾上腺素能受体 具有亲和力,Ki 为 39 nM; Pimozide 还抑制 STAT3 和 STAT5。 IC50 和目标:Ki:1.4 nM(多巴胺 D2 受体)、2.5 nM(多巴胺 D3 受体)、588 nM(多巴胺 D1 受体)、39 nM(α1-肾上腺素能受体)、310 nM (5-HT1A)[1 ]STAT3[2], STAT5[3]
体外:Pimozide 是一种多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺 D2、D3 和 D1 受体的 Ki 分别为 1.4 nM、2.5 nM 和 588 nM;对 α1-肾上腺素能受体和 5-HT1A 也具有亲和力,Ki 分别为 39 nM 和 310 nM[1]。 Pimozide 作为 STAT3 的抑制剂。 Pimozide (0-15 μM) 显示出对 U2OS 细胞增殖的抑制作用,24、48 和 72 h 的 IC50 值分别为 22.16 ± 2.54、17.49 ± 1.14 和 13.78 ± 0.34 μM . Pimozide (10 μM) 抑制骨肉瘤细胞的集落和球体形成能力。 Pimozide (15 μM) 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞,抑制细胞外信号调节激酶 (Erk) 信号以抑制细胞活力,并通过抑制骨肉瘤细胞中的抗氧化酶基因过氧化氢酶表达产生 ROS[2] 。 Pimozide 作为 STAT5 的抑制剂。 Pimozide 降低内源性 STAT5 靶基因的表达,并降低 STAT5 酪氨酸磷酸化[3]。
细胞试验:通过 WST-8 比色测定评估细胞增殖。将人骨肉瘤细胞以每孔 2,500 个细胞的密度铺在 96 孔板中,并接受不同浓度的匹莫齐特处理不同的时间间隔(24 小时、48 小时和 72 小时)。在指定时间后将 WST-8 溶液添加到每个孔中。在 37°C 下再孵育 4 小时后,使用多孔板读数器在 450 nm 处测量吸光度 [2]。
热销产品:Fadrozole | 4'-Hydroxychalcone | DPA-714 | Poly-D-lysine hydrobromide (MW 70000-150000) | Tolrestat | PD 102807 | Nosiheptide | Atropine methyl (bromide) | α-L-Fucosidase | SM-433
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt | Anti-infection
作用靶点:Dopamine Receptor | Adrenergic Receptor | STAT | Parasite
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Ybema CE, et al. Adrenoceptors and dopamine receptors are not involved in the discriminative stimulus effect of the 5-HT1A receptor agonist flesinoxan. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 21;256(2):141-7.
[2]. Cai N, et al. The STAT3 inhibitor pimozide impedes cell proliferation and induces ROS generation in human osteosarcoma by suppressing catalase expression. Am J Transl Res. 2017 Aug 15;9(8):3853-3866. eCollection 2017.
[3]. Erik A. Nelson, et al. The STAT5 inhibitor pimozide decreases survival of chronic myelogenous leukemia cells resistant to kinase inhibitors. Blood. 2011 Mar 24; 117(12): 3421-3429.
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