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AZD0156 是一种有效、选择性和具有口服活性的 ATM 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

已有 250 次阅读 2024-9-5 09:36 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：AZD0156

中文名：

CAS：1821428-35-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：AZD0156 是一种有效、选择性和具有口服活性的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 为 0.58 nM。 AZD0156 抑制 ATM 介导的信号传导，阻止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞细胞凋亡^[1]。

体外：AZD0156 抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导，阻止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致 ATM 过表达肿瘤细胞死亡^[1]。

细胞试验：将 HT29 细胞以 6000 个细胞/孔的密度接种到含有 1% L 谷氨酰胺和 10% FBS 的 40 μL EMEM 培养基中的 384 孔测定板中，并使其粘附过夜。第二天早晨，通过声学分配将100% DMSO中的式(I)化合物添加到测定板中。在37°C和5% CO 2 下孵育1小时后，通过声学分配将40 nL 3 mM 4NQO的100% DMSO溶液添加到所有孔中，除了未用4NQO处理以产生无效响应对照的最小对照孔之外。将板放回到培养箱中再培养lh。然后通过添加 20 μL 3.7% 甲醛的 PBS 溶液并在室温下孵育 20 分钟来固定细胞。然后添加 20 μL 0.1% Triton XI 00 的 PBS 溶液并在室温下孵育 10 分钟，以透化细胞。然后使用 Biotek EL405 洗板机，用 50 μL/孔 PBS 将板洗涤一次。