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MCE 国际站:Bractoppin
CAS:2290527-07-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Bractoppin 是一种有效的选择性药物样抑制剂,可抑制人 BRCA1 串联 (t) BRCT 结构域识别磷酸肽(结合 IC50:74纳米)。 Bractoppin 减少 BRCA1 募集到 DNA 断裂,进而抑制损伤诱导的 G2 停滞和重组酶 RAD51 的组装。 Bractoppin 优先抑制 DNA 损伤反应中 BRCA1 tBRCT 依赖的步骤[1]。
体外:在 MST 测定中,Bractoppin 在取代 BRCA1 tBRCT 的同源 BACH1 磷酸肽底物方面表现出纳摩尔效力,结合 IC50 值为 74 nM[1]。在竞争性 MST 测定的选择性概况中,Bractoppin (0-100 μM) 无法检测到与来自 MCPH1、TOBP1 7/8、ECT2 或 TOPBP1 1/2[1] 的荧光标记 tBRCT 结构域的结合.Bractoppin (100 μM) 选择性地抑制损伤诱导的 BRCA1 病灶形成,但对辐射诱导的 MDC1 在 DNA 损伤位点的积累几乎没有影响。同样,Bractoppin 对辐射诱导的 TOPBP1(一种包含多个结构相关 tBRCT 结构域的蛋白质)的募集影响很小[1]。Bractoppin(10-100 μM;0.5 小时前辐射(32 小时))以剂量依赖性方式抑制 4Gy 辐射诱导的 G2 阻滞。 10 μM、30 μM和100 μM时G2期阻滞细胞的比例分别为64%、42%和25%[1]。
热销产品:AT7519 | Indole-3-carbinol | Flucytosine | Eugenol | NSC 185058 | Physcion | G-5555 | Rhodamine B | Hex | THAL-SNS-032
作用靶点:DNA/RNA Synthesis | RAD51
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Jayaprakash Periasamy, et al. Targeting Phosphopeptide Recognition by the Human BRCA1 Tandem BRCT Domain to Interrupt BRCA1-Dependent Signaling. Cell Chem Biol. 2018 Jun 21;25(6):677-690.e12.
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