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MR 409 是一种精选的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂 |MedChemExess (MCE)

已有 343 次阅读 2024-8-28 09:48 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：MR 409

CAS：1445155-39-4

品牌：MedChemExess (MCE)

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生物活性：prMR 409 是一种精选的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂。 MR 409 通过增强脑缺血小鼠的内源性神经发生而具有显着的神经保护作用。 MR 409 还抑制肺癌的体内生长^[1]^[2]^[3]^[4]。

体外：心肌梗死 (MI) 后一周，与安慰剂相比，MR 409 (MR-409) 显着降低了 IL-2、IL-6、IL-10 和 TNF-α 的血浆水平^[1] .MR 409 (MR-409; 1 μM) 抑制牛肺动脉内皮细胞 (BPAEC) 中的 p53 表达^[2]。MR 409 (1 μM) 诱导激活 JAK2、STAT3 和 ERK1/2^[2]。MR 409（MR-409；1 和 5 μM）降低 LPS 诱导的 PGE₂ 和8-iso-PGF_2α 水平呈剂量依赖性^[3]。MR 409（1 和 5μM）可降低 LPS 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 活性和亚硝酸盐生成，但不显示剂量依赖性效应^[3]。MR 409（1 和 5 μM）降低结肠标本中 LPS 诱导的 COX-2、NF-κB 和 iNOS 基因表达，且没有剂量依赖效应^[3]。MR 409 (MR-409) 可以刺激内源性神经发生并改善 tMCAO 引起的神经可塑性丧失。 MR 409 还可以增强氧和葡萄糖剥夺-再灌注处理的神经干细胞的增殖并抑制其凋亡^[4]。

体内：MR 409 (MR-409) 抑制移植到裸鼠体内的肺癌的体内生长^[3]。MR 409（5 μg；每天皮下治疗，持续 4 周）降低伤害性反应在小鼠中^[3]。

研究领域：Others

作用靶点：Others

参考文献：[1]. Rosemeire M Kanashiro-Takeuchi, et al. New therapeutic approach to heart failure due to myocardial infarction based on targeting growth hormone-releasing hormone receptor. Oncotarget. 2015;6(12):9728-39.

[2]. Mohammad A Uddin, et al. GHRH antagonists support lung endothelial barrier function. Tissue Barriers. 2019;7(4):1669989.

[3]. Lucia Recinella, et al. Protective effects of growth hormone-releasing hormone analogs in DSS-induced colitis in mice. Sci Rep. 2021 Jan 28;11(1):2530.

[4]. Yueyang Liu, et al. Agonistic analog of growth hormone-releasing hormone promotes neurofunctional recovery and neural regeneration in ischemic stroke. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 23;118(47):e2109600118.