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利多卡因 (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道 |MedChemExpress (MCE)

已有 311 次阅读 2024-8-20 09:13 |系统分类:科研笔记

Lidocaine | 利多卡因

MCE 国际站:Lidocaine

中文名:利多卡因

CAS:137-58-6

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:4°C, protect from light

生物活性:利多卡因 (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。利多卡因通过上调 miR-145 表达和进一步失活 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。利多卡因是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力[2]。 IC50 和目标:钠通道[1]、MEK/ERK、NF-κB[2]  

体外:利多卡因 (Lignocaine)(10 nM;48 小时)显着降低细胞增殖[2]。利多卡因(1-10 nM;24-72小时)抑制细胞活力,在10 nM浓度和48小时处理时间时达到最大抑制效果[2]。Lidocaine (10 nM; 48 hours) 显着增加细胞凋亡率[2]。利多卡因(10 nM;48 小时)下调细胞周期蛋白 D1 并显着上调 p21 表达[2]

体内:利多卡因(Lignocaine)在大鼠体内引起完全可逆的尾神经阻滞。与热痛觉阻滞相比,利多卡因产生的机械性痛觉阻滞起效慢,恢复快。[3]

热销产品:Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  MAPK/ERK Pathway  |  Stem Cell/Wnt  |  NF-κB  |  Apoptosis

作用靶点:Sodium Channel  |  MEK  |  ERK  |  NF-κB  |  Apoptosis

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:[1]. Cummins TR, et al. Setting up for the block: the mechanism underlying lidocaine's use-dependent inhibition of sodium channels. J Physiol. 2007 Jul 1;582(Pt 1):11.

[2]. Sui H, et al. Lidocaine inhibits growth, migration and invasion of gastric carcinoma cells by up-regulation of miR-145. BMC Cancer. 2019 Mar 15;19(1):233.

[3]. Li Z, et al. Evaluation of the antinociceptive effects of lidocaine and bupivacaine on the tail nerves of healthy rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2013 Jul;113(1):31-6.

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