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MCE 国际站:M-1211
CAS:2377337-93-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:M-1121 是 menin-MLL 相互作用的共价和口服活性抑制剂,能够实现完全和持久的肿瘤消退[1]。 IC50 和目标:menin-MLL 相互作用[1]
体外:M-1121(0~100 nM;24 小时;MV4;11 细胞)驱动 MLL 重排 MV4;11 白血病细胞系中 HOXA9 和 MEIS1 基因表达的剂量依赖性下调[1].M-1121 与位于 menin 的 MLL 结合袋中的半胱氨酸 329 建立共价相互作用,并有效抑制携带 MLL 易位的急性白血病细胞系的生长,而在具有野生型 MLL 的细胞系中没有活性[ 1]。
体内:M-1121(100 mg/kg;口服;26 天)将平均肿瘤体积从治疗开始时的 157 mm3 减少到第 26 天的 106 mm3治疗后,肿瘤体积减少 32%[1]。M-1121(300 mg/kg;口服)导致 10 只小鼠中有 10 只的肿瘤完全消退上次治疗后一个月内未检测到肿瘤再生[1]。M-1121(5 mg/kg;口服)具有低清除率和中等分布容积 [1]。
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研究领域:Epigenetics
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参考文献:[1]. Zhang M, et al. Discovery of M-1121 as an Orally Active Covalent Inhibitor of Menin-MLL Interaction Capable of Achieving Complete and Long-Lasting Tumor Regression. J Med Chem. 2021;64(14):10333-10349.
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