Clozapine | 氯氮平

MCE 国际站：Clozapine

中文名：氯氮平

CAS：5786-21-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Clozapine (HF 1854) 是一种抗精神病药，用于研究精神分裂症。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力。 Clozapine 是 dopamine D2 的有效拮抗剂，K_i 为 75 nM。氯氮平抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 分别为 9.5 nM 和 4 nM ^[1][2][3]。 Clozapine 还是一种有效的选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂（EC₅₀=11 nM）^[4]。 IC50 和目标：Ki：9.5 nM (M1)、51 nM（α2-肾上腺素能受体）、75 nM (D2)^[1]EC50：11 nM (M4)^{[ 4]} 

体外：Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂，K_i 为 75 nM，阻断血清素 5HT2A 受体，K_i 为 4 nM，抑制毒蕈碱 M1 受体K_i 为 9.5 nM，阻断 α2-肾上腺素受体，K_i 值为 51 nM^[1]。Clozapine (0-1 μM; 24 h) 在 HeLa 细胞^[2] 中下调 5-HT₆ 并上调 5-HT₇ 受体。< br/> Clozapine 是 CHO 细胞中表达的毒蕈碱 M4 受体 (EC₅₀=11 nM) 的完全激动剂^[4]。

体内：氯氮平 (HF 1854)（25 mg/kg/天；腹腔注射；21 天）在麦角酸二乙胺诱导的精神病小鼠模型中显示出抗精神病作用^[3]。

热销产品：ERK1/2 Antibody  | DN02  | Eltrombopag (Olamine)  | Nuezhenidic acid  | Daidzin  | Clotrimazole  | Pindolol  | CP26  | Dabigatran  | RK-287107

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Dopamine Receptor  |  mAChR  |  Adrenergic Receptor  |  5-HT Receptor

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Seeman P, et al. Clozapine, a fast-off-D2 antipsychotic. ACS Chem Neurosci. 2014 Jan 15;5(1):24-9.

[2]. Zhukovskaya NL, et al. Clozapine downregulates 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) and upregulates 5-HT7 receptors in HeLa cells. Neurosci Lett. 2000 Jul 21;288(3):236-40.

[3]. Moreno JL, et al. Persistent effects of chronic clozapine on the cellular and behavioral responses to LSD in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):217-26

[4]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.